36作用于凝血系统的药物.pptx

第三十六章 作用于凝血系统的药物 Drugs Acting on the Blood Coagulation System;血液凝固过程示意图;第一节 抗凝血药 Anticoagulation 一、凝血酶间接抑制药 肝 素 heparin;肝 素;;肝 素;肝 素;肝 素;低 分 子 量 肝 素 Low molacular weight heparin, LMWH;低分子量肝素;二、凝血酶直接抑制药 基因重组水蛭素 rDNA-hirudin 药理作用 抗凝 抑制凝血酶的水解作用（纤维蛋白、血纤肽和纤维蛋白原的降解） 抗血栓 抑制V. VIII. XII和凝血酶诱导的血小板聚集 优点（与肝素比较）； 1. 抗凝作用不需ATIII存在 2. 仅抑制凝血酶抑制的血小板凝聚 3. 抗血栓作用强而持久 对与纤维蛋白结合的凝血酶亦有抑制;基因重组水蛭素;三、香豆素（维生素K拮抗药） 华 法 林 warfarin 药理作用 体内抗凝作用 无体外抗凝作用 机制：竞争性抑制维生素K依赖的凝血因子II, VII, IX, X 凝血酶前体 凝血酶 氢醌型维生素K 环氧型维生素K;华法林 ;华法林 ;第二节 抗血小板药 Antiplatelet Drugs 一、抑制血小板代谢酶的药物 （一）环氧化酶抑制药 阿 司 匹 林 aspirim 药理作用 抑制血小板功能 减少血栓素A2（TXA2）的生成 花生四烯酸 PG过氧化物 TXA2;临床应用 心肌梗死、脑梗死、深静脉血栓性形成和肺梗死等（溶栓疗法的辅助抗栓治疗）;（二）前列腺素类 依 前 列 醇 epoprostanol, PGI2 药理作用 1. 强大的抗血小板聚集作用 ATP cAMP 2. 松弛平滑肌 扩张肾血管和支气管;依前列醇;（三）磷酸二酯酶抑制药 双嘧达莫（潘生丁） dipyridamole 药理作用 抑制血小板聚集 磷酸二酯酶抑制药 机制： 1. 增加血小板内cAMP浓度 2. 增加PGI2活性 3. 抑制腺苷再摄取 4. 轻度抑制血小板环氧化酶;双嘧达莫;双嘧达莫;环氧化酶;二、特异性抑制ADP活化血小板的药物 噻 氯 匹 定 ticlopidine 药理作用 抗血小板聚集作用 机制： 1. 抑制ADP诱导的血小板糖蛋白受体（GPIIb/IIIa）上纤维蛋白原结合位的暴露 2. 抑制ADP诱导的a颗粒分泌 3. 拮抗ADP对血小板腺苷酸环化酶的抑制;噻氯匹定;三、血小板GPIIb/IIIa受体阻断药 阿 伯 西 马 abciximab 药理作用 抗血小板聚集 血小板GPIIb/IIIa的人、鼠嵌合单克隆抗体 机制：阻断纤维蛋白原与GPIIb/IIIa结合 精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸多肽（RGD） 药理作用 抗血小板聚集 机制：抑制纤维蛋白原与GPIIb/IIIa结合;第三节 纤维蛋白溶解药 Fibrinolysin;一、纤溶酶原激活药 链 激 酶 streptokinase 药理作用 溶栓 间接激活纤溶酶;链激酶;尿 激 酶 Urokinase 药理作用 溶栓 直接激活纤溶酶原 谷氨酸纤溶酶原 赖氨酸纤溶酶原 纤溶酶;尿激酶;茴香酰化纤溶酶原－链激酶激活剂复合物 Anisoylated plasminogen-streptokinase activator complex, APSAC 药理作用 溶解血栓 APSAC 去茴香酰化－APSAC;茴香酰化纤溶酶原－链激酶激活剂复合物;组织型纤溶酶原激活药 Tissure ty