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抗菌药物概论
化学治疗(chemotherapy):
对病原体(微生物、寄生虫、癌细胞)所致疾病的药物治疗,简称化疗。
化疗药物:用于化学治疗的药物,包括:
抗菌药(antibacterial)
抗真菌药(antifungal)
抗病毒药(antiviral)
抗寄生虫药(antiparasitic)
抗肿瘤药(antineoplastic);常用术语
抗菌药(antibacterial agents):能抑制或杀
灭病原菌的药物,包括抗生素和人工合成抗菌药
抗生素(antibiotics):由各种微生物产生的
能抑制或杀灭其它微生物的代谢产物。
分天然的和人??半合成品
抑菌药(bacteriostatic drugs):抑制病原菌
生长繁殖而无杀灭细菌作用的药物。
;杀菌药(bactericidal drugs):杀灭病原菌的药物。
抗菌谱(antibacterial spectrum):抗菌药的抗菌范围。
分窄谱抗菌药和广谱抗菌药。
抗菌活性(antibacterial activity):抗菌药抑制或杀灭病原菌的能力。
最低抑菌浓度(MIC):体外抑制病原菌生长的最低药物浓度。;最低杀菌浓度(MBC):体外杀灭或使菌数减少
99.9%的最低药物浓度。
化疗指数(chemotherapeutic index):
CI=LD50/ED50或LD5/ED95
抗菌后效应(post antibiotic effect,PAE):
细菌与抗菌药短暂接触,抗菌药浓度下降,低
于MIC或消失后,细菌生长仍受到持续抑制的效
应。通常以时间表示。;机 体;抗菌药物的作用机制
1. 抑制细菌细胞壁的合成
2. 改变胞浆膜通透性
3. 抑制细菌蛋白质合成
4. 影响叶酸代谢
5. 影响核酸代谢;;细菌对抗菌药物的耐药性
细菌耐药性产生机制
1.产生灭活酶
2.改变靶位结构
3.改变代谢途径
4.降低细菌胞浆膜通透性
5.细菌对抗菌药物的泵出作用(主动流出系统);避免细菌耐药性的产生;
抗菌药物合理应用原则;应用原则;抗菌药物的联合应用
联合用药结果:
无关:联合应用≤较强的单一药物作用
相加:联合应用=各药作用之和
增强(协同):联合应用各药作用之和
拮抗:联合应用——无效或疗效减弱;I (繁殖期杀菌剂)、I I (静止期杀菌剂 )、
I I I(快速抑菌剂)、IV (慢效抑菌药)
I + I I 协同
I + I I I 拮抗
I + IV 无关或相加
I I + IV 相加
I I + I I I 相加或协同; β-内酰胺类抗生素
(β-lactam antibiotics)
一类化学结构中含有β-内酰胺环的抗生素
; ;
抗菌作用机制及细菌耐药性
;抗菌机制;; 抗菌机制;;作用特点;影响抗菌作用因素;耐药机制;青霉素类抗生素
(penicillins)
;A tale by A. Fleming;Thanks to work by Alexander Fleming (1881-1955), Howard Florey ( 1898-1968) and Ernst Chain (1906-1979), penicillin was first produced on a large scale for human use in 1943. At this time, the development of a pill that could reliably kill bacteria was a remarkable development and many lives were saved during World War II because this medication was available. ;Inspired by musicologists use of fragmented scores to complete the unfinished works of great composers, a British researcher has pieced together Alexander Flemings laboratory scribblings to recreate a paper that he says restores the reputation of the much-maligned discoverer of penicillin. ;链球菌;;分 类;㈠天然青霉素
青霉素G(penicillin G),又称苄青霉素;杀菌作用特点
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