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中枢神经系统药物抗精神失常药.ppt

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中枢神经系统药物抗精神失常药;( Antipsychotic Drugs );精神失常;抗精神失常药分类;一、抗精神病药;药物特点;作用机制;化学结构分类;(一)吩噻嗪类;盐酸氯丙嗪;1. 化学名 ;复习指示氢;三环类抗精神病药物;2. 发现;2. 发现;16;17;精神病的治疗;3. 合成分析;合成路线;4. 理化性质;结构中含二甲氨基具碱性,可与酸成盐。其盐酸盐水溶液显酸性。 ;2)还原性;光化毒反应;用抗氧剂;3)鉴别反应;B、与三氯化铁试液作用 显稳定的红色 C、苦味酸盐结晶 (mp.175~179℃);5. 体内代谢;代谢过程;6. 临床应用; 冬眠合剂;X-线衍射结构测定;2 位氯原子的作用;7. 构效关系 ;Chlorpromazine的衍生物;Chlorpromazine的衍生物;Chlorpromazine的衍生物;Chlorpromazine的衍生物;奋乃静(Perphenazine);氟奋乃静的长效药物;氟奋乃静庚酸酯和癸酸酯;(二)噻吨类(硫杂蒽类);氯普噻吨 Chlorprothixene;结构特点;解释;作用;结构改造-泰尔登类似物;(三)丁???苯类;(四)二苯丁基哌啶类;(五)苯酰胺类;(六)二苯并氮卓类;结构特点;作用;作用靶点;治疗毒性;药物代谢;构效关系;研究目标;非经典的抗精神病药;主要内容;二、抗焦虑药;三、抗抑郁药;63;抑郁症的机制:可能与脑内神经递质浓度的降低有关,去甲肾上腺素(NE)和5-羟色胺(5-HT);抗抑郁药分类;66;(一)NE重摄取抑制剂;1、二苯并氮杂卓类;盐酸丙咪嗪 Imipramine Hydrochloride;结构与化学名;发现;稳定性;代谢途径;作用;2、二苯并环庚二烯类;(二)选择性5-HT重摄取抑制剂(SSRIs);1.结构与化学名;2.立体结构和代谢;3.作用与机制;“重磅炸弹”型药物;4.同类药物;4.同类药物;类抗抑郁药;(三)单胺氧化酶抑制剂(MAOIs);后来发现,单胺氧化酶有两种亚型: MAO-A:与NE和5-HT的代谢有关 MAO-B 吗氯贝胺:特异性与MAO-A作用;四、抗躁狂药;;1. 写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名 2. 地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化?对其生物利用度有何影响? 3. 奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别,如何进行鉴别? 4. 艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别,对活性有何影响? 5. 巴比妥类药物的构效关系. 6. 写出巴比妥类药物的基本结构,为什么巴比妥酸无活性? 7. 为什么苯巴比妥显弱酸性,可与碱成盐。为什么苯巴比妥钠须制成粉针剂? 8. 苯二氮卓类药物的构效关系. 9. 写出地西泮的合成路线. 10.写出苯妥英钠的合成路线. 11. 写出氯丙嗪的合成路线. 12.吩噻嗪类抗精神病药的构效关系. ;一、A型题(单项选择题);;;92;;94

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