阿比特龙中文详细说明书.pdf

印度阿比特龙中文说明书 声明 :本文涉及药品内容，任何关于药品使用的建议都不能替代医嘱，请咨询专业医师后服用。 【通用名】：阿比特龙 【英文名】： abiraterone 【商品名】： ZYTIGA 【汉浯拼音】： Abitelong 基本信息 ZYTIGA的活性成分醋酸阿比特龙，阿比特龙的乙酰酯。阿比特龙是 CYP17的一种抑制剂 (17 α-羟化酶 /C17,20-裂解酶 ) 。每片 ZYTIGA 含 250 mg 醋酸阿比特龙。醋酸阿比特龙化学上指定为 (3 β)17-(3-pyridinyl)androsta-5,16-dien-3-yl 醋酸酯和其结构为： 醋酸阿比特龙是一种白色至淡白色，不吸潮，结晶粉。其分子式为 C26H33NO2和分子量 391.55 。醋酸阿比特龙是一种亲脂性化合 物有辛醇 -水分配系数 5.12 (Log P)和特别不溶于水。芳香氮的 pKa 为 5.19 。 片中无活性成分是单水乳糖，微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠，聚乙烯吡啶酮，月桂硫酸酯钠 , 硬脂酸镁，和胶态二氧化硅。 适用症状 ZYTIGA用泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌 (CRPC)患者的治疗。 服用剂量 推荐剂量 ：ZYTIGA 是口服给予 1,000 mg 每天 1 次与泼尼松 5 mg 口服给药每天 2 次联用。 ZYTIGA必须空胃给药。服用 ZYTIGA前 至少 2 小时和服用 ZYTIGA后至少 1 小时不应消耗食物 [ 见临床药理学 ] 。应与水吞服整片。 肝受损剂量调整指导 有基线中度肝受损 (Child-Pugh 类别 B)患者中减低推荐剂量： ZYTIGA减至 250 mg 每天 1 次。每天 1 次剂量 250 mg 在有中度肝受损 患者中预计导致曲线下面积 (AUC)与正常肝功能接受 1,000 mg 每天 1 次所见 AUC 相似。但是， 在有中度肝受损患者中剂量 250 mg 每天 1 次没有临床资料和建议小心。在有中度肝受损患者中开始治疗前，头一个月每周，治疗的两个月后每 2 周和其后每月监视 ALT，AST， 和胆红素。 如果在有基线严重肝受损患者中发生 ALT 和/ 或 AST 的升高大于 5 ×正常上限 (ULN)或总胆红素大于 3 × ULN，终止 ZYTIGA和 不要再次用 ZYTIGA治疗患者 [见特殊人群中使用和临床药理学 ] 。在有基线严重肝受损 (Child-Pugh 类别 C)患者中避免用 ZYTIGA，因为尚 未曾在此人群中研究 ZYTIGA，和不可能预测剂量调整。 肝毒性 对治疗用 ZYTIGA期间发生肝毒性患者 (ALT和/ 或 AST 大于 5 × ULN或总胆红素大于 3 × ULN)，中断 ZYTIGA治疗 [见警告和注意事项 ] 。 在肝功能检验返回患者的基线或 AST和 ALT 低于或等于 2.5 × ULN和总胆红素低于或等于 1.5 × ULN后可减低剂量至 750 mg 每天 1 次再 次治疗。对恢复治疗患者，监视血清转氨酶和胆红素对三个月最少每 2 周 1 次和其后每月 1 次。 如果在剂量 750 mg 每天 1 次肝毒性复发，在在肝功能检验返回至患者的基线或至 AST和 ALT 低于或等于 2.5 × ULN和总胆红素低 于或等于 1.5 × ULN后可在减低剂量 500 mg 每天 1 次再次开始 -治疗。 如果低剂量 500 mg 每天 1 次时肝毒性复发。 终止用 ZYTIGA治疗。患者发生 AST或 ALT大于或等于 20 × ULN和/ 或胆红素大于或等 于 10 × ULN时， ZYTIGA再次治疗的安全性不知道。 阿比特龙剂型 椭圆形片一侧凹入 AA250。 禁忌症 妊娠 当给予妊娠妇女 ZYTIGA可能致胎儿危害。妊娠或可能成