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第五章外周神经系统药物;主要内容;主要内容;主要内容;主要内容;主要内容;主要内容;;传出神经;思考题
毒蘑菇为何有毒?
豆类为何熟后再食用?
有机磷杀虫剂和沙林毒气作用机制?;胆碱的生理作用;M受体:位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细
胞膜上的胆碱受体,对毒蕈碱较为敏感,
称为毒蕈碱型胆碱受体(M受体)
分为M1,M2,M3,M4,M5亚型
N受体:位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的,对烟
碱比较敏感的受体称为烟碱型胆碱受体
(N受体)
分为N1,N2亚型;临床应用M受体激动剂
①手术后腹气涨、尿潴留;
②降低眼内压,治疗青光眼;
③缓解肌无力;治疗阿尔茨海默症及其他
老年性痴呆;
④大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛
作用,可用于止痛;具有N样作用的拟胆
碱药还可缓解帕金森症。;来源:芸香科植物毛果芸香叶子中分离出的
一种生物碱
别名:匹鲁卡品
结构:叔胺类化合物
但在体内仍以质子化的季铵正离子为活性形式;稳定性:;氯贝胆碱( Bethanechol Chloride);选择性M受体亚型激动剂;(二)乙酰胆碱酯酶抑制剂及胆碱酯酶复活剂;化学名:溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基] 苯铵
临床应用:可逆性胆碱酯酶抑制剂,临床供口服;
甲硫酸新斯的明供注射用;
用于治疗重症肌无力、术后腹气涨,及尿潴留;结构特点;性质;(2)鉴别:;二、 抗胆碱药;(一)M受体拮抗剂;1. 茄科生物碱类;茄科生物碱类M受体拮抗剂 ;化学结构与活性关系;硫酸阿托品(Atropine Sulfate );托品酸的立体化学;化学性质;②碱性;④鉴别反应:Vitali反应
;⑤氧化反应;药效基本结构:氨基乙醇酯
酰基上的大基团:阻断M受体功能 ;溴丙胺太林( Propantheline Bromide ) ;酯键:水解;M1、M4受体亚型选择性拮抗剂 ;M3受体选择性拮抗剂 ;N1受体拮抗剂:神经节阻断剂,主要呈现降低血压的作用,
现多被其他降压药取代;苯磺阿曲库铵(Atracurium Besylate) ;⑴主要代谢方式;(2)稳定性;中枢神经系统分类;乙酰胆碱酯酶催化乙酰胆碱水解机制 ;乙酰胆碱的结构修饰;N受体5个亚基及跨膜结构;胆碱酯类M受体激动剂的构效关系 ;M-R激动剂开发前景;阿尔茨海默病;非经典的抗胆碱酯酶药--抗AD药; 阿尔茨海默病(AD)药物的研发现状:
他克林,1993年美国FDA批准的第一个药物;
多萘培齐,1997年,第二个临床药物;
雷沃斯的明,1997年瑞士上市;
加兰他敏,2000年在英国上市;
美曲磷脂,正在申报,每周服药一次,转化为DDVP(敌敌畏)发挥作用。;毒扁豆是非洲西部产的一种豆料植物,一年生草本植物,茎蔓生,小叶披针形,花白色或紫色,荚果长椭圆形,扁平,微弯。种子白色或紫黑色。嫩荚是普通蔬菜,种子可入药
毒扁豆碱
1864年 J.约布斯特和 O.黑塞从毒扁豆中获得毒扁豆碱
中文别名: 毒扁豆碱、水杨酸毒扁豆碱、
依色林 、卡拉巴豆碱。;学习小结;交感神经节后神经元的化学递质
1895 Oliver 证明肾上腺提取物有升压作用
1899 Abel, Stolz 将活性成分命名为肾上腺素,并合成成功;肾上腺素能受体可分为:; R1 R2 R3 R4 R5
-OH -OH -OH -H -CH3 肾上腺素
-OH -OH -OH -H -H 去甲肾上腺素
-OH -OH -OH -H -CH(CH3)2 异丙肾上腺素
-OH -OH - H -H -H 多巴胺
-OH -CH2OH -OH -H -C(CH3)3 沙丁胺醇
-H -H -OH -CH3 -CH3 麻黄碱;按作用的受体分类:α肾上腺素能激动剂
β肾上腺素能激动剂
α、β肾上腺素能激动剂;稳定性;体内代谢 ;以两个碳原子长度
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