镇静催眠和抗惊厥药.ppt

镇静催眠和抗惊厥药 镇静催眠和抗惊厥药 镇静催眠和抗惊厥药 镇静催眠药和抗惊厥药 对CNS具有选择性抑制，能够引起镇静和近似生理睡眠作用的药物。 镇静药: 能缓解烦躁不安，使之安静的药物。 催眠药: 能诱导入睡、促进与维持近似生理睡眠的药物。 同一药物小剂量镇静，大剂量催眠 镇静催眠药 失眠的危害 我国失眠发生率高达45.4% 与45%的车祸有关；与50%工伤事故有关 疲劳、焦虑、易怒、食欲减退、工作效率降低 易患其他疾病：感冒、抑郁、糖尿病、肥胖、中风、肿瘤等 生 理 睡 眠 慢波睡眠时相 快波睡眠时相  （SWS） （FWS） 时间 80～120分/次 20～30分/次 （4～6次/晚） （4～6次/晚） 眼活动 非快动眼NREMS 快动眼REMS 作用 促进生长和体力恢复 促进精力恢复、 促进学习记忆活动 梦 少、片断 多、完整、生动 夜惊夜游 多发生于 第3、4相 浅睡眠 深睡眠 2 1 理想的镇静催眠药 现有的镇静催眠药 应能依需要纠正各种类型的失眠(难入睡、易醒、早醒等)，引起完全类似于生理性的睡眠。 或多或少缩短REMS 或深睡眠 主要延长浅睡眠 镇静催眠药 分为三类： 苯二氮?类（地西泮） 巴比妥类 其他 镇静催眠药 剂量增加 正常 抗焦虑 镇静 催眠 抗惊厥 麻醉 死亡 巴比妥类 苯二氮类 镇静催眠药 分类　　 药物　　达峰时间　　 t1/2　 代谢物 作用时间　　　　　 （小时）　　　（小时） 长效 地西泮/安定 1～2 20～80　 有活性 （24～72h） 氟西泮　 1～2　　 40～100　 有活性 氯氮 2～4 15～40 有活性 中效 阿普唑仑　 1～2　 12～15　 无活性 （10～20h） 艾司唑仑 2 10～24　　 无活性 氯硝西泮 1 24～48 弱活性 　　 劳拉西泮 2　　　 10～20　 无活性 短效 奥沙西泮　 2～4 　　　5～10　 无活性 （3～8h） 三唑仑（少用）　 第一节 苯二氮?类 【体内过程】 1、脂溶性高，口服吸收迅速完全，经0.5~1h达峰浓度 2、迅速向组织中分布并在脂肪组织中积蓄，血浆蛋白结合率高达99％ 3、主要在肝药酶作用下进行生物转化 4、具有肝肠循环，连续用药易引起积蓄 5、代谢产物经肾排泄 第一节 苯二氮?类 BZ+BZ1-R ? BZ+BZ1-R复合物 ↓ 促GABA与GABA—R结合 ↓Clˉ通道开放频率↑ ↓ Clˉ通道内流↑ ↓细胞膜超极化 作用机制 第一节 苯二氮?类 【作用与用途】 1.抗焦虑作用 小于镇静量(2.5~5mg/次）既可发挥抗焦虑效果，消除患者的紧张、激动、恐惧、焦虑和不安，以及因焦虑而引起的胃肠功能紊乱和失眠。 主要用于焦虑症。对各种原因导致的焦虑症均有效。 第一节 苯二氮?类 随剂量的增加（5~10mg/次），可出现明显的镇静催眠作用。缩短入睡潜伏期，减少夜间觉醒次数，延长睡眠持续时间。可诱导各类失眠患者入睡。主要延长NREMS中2期睡眠减少3、4期睡眠，减少夜游、梦惊；对REMS睡眠影响小 2.镇静催眠作用 第一节 苯二氮?类 【作用与用途】 入睡困难、夜间常醒、次日早醒 第一节 苯二氮?类 【作用与用途】 由于此类药安全范围大，镇静作用发生快而确实，且可产生短暂的记忆缺失，麻醉前给药，可缓解患者对手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量，增加手术的安全性。亦可在心脏电复律前给药 3.麻醉前给药 临床上用于辅助治疗破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥； 特别是地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选（5~20mg缓慢iv） 4.抗