抗菌药物临床合理应用.pptVIP

二代头孢菌素 对MRSA、耐青霉素肺炎球菌、肠球菌无效；脆弱拟杆菌耐药 抗革兰阴性菌活性较三代弱，对铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌、弯曲杆菌耐药，对普通变形杆菌、不动杆菌敏感性差； 常用品种头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安； 三代头孢菌素 除头孢哌酮、头孢匹胺大多数对β-内酰胺酶高度稳定，但可被ESBLs水解； 胆汁、脑膜炎症脑脊液中浓度高（头孢哌酮除外）； 基本无肾毒性； 三代头孢菌素-普通三代头孢 头孢噻肟、头孢曲松、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪抗菌活性及抗菌谱相似，对肺炎球菌、化脓性链球菌、等于或优于一代头孢，对青霉素不敏感及耐青霉素肺炎链球菌具有抗菌活性，对大多数厌氧菌具抗菌活性； 对肠球菌、MRSA耐药，对铜绿假单胞菌无效；但脆弱拟杆菌、艰难梭菌耐药； 头孢地嗪对参与免疫功能的多形核细胞、单核细胞、巨噬细胞和淋巴细胞均有刺激作用，有利于治疗免疫功能低下患者的感染。 三代头孢菌素-具抗假单胞菌活性 头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺对铜绿假单胞菌有效，以头孢他啶最强； 对革兰阳性菌敏感，但较头孢噻肟、头孢曲松等差； 四代头孢菌素 对细菌尤其是革兰阴性杆菌外膜的穿透性强； 与β-内酰胺酶的亲和力低，对β-内酰胺酶稳定性更强； 对AmpC酶亲和力低； 与第三代无交叉耐药； 四代头孢菌素 对球菌作用增强，对MRSA和凝固酶阴性葡萄球菌、肠球菌作用差； 头孢吡肟对耐青霉素的肺炎球菌有强大的作用，对绿脓杆菌与头孢他啶相似，但对部分头孢他啶耐药菌仍有活性，对黄杆菌属和厌氧菌无效； 对阴沟肠杆菌较头孢他啶强2～4倍； 其它β-内酰胺类抗生素－头霉素类 头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦； 广谱抗菌药物； 对多数β-内酰胺酶高度稳定，包括超广谱β-内酰胺酶，但可被AmpC酶水解； 对厌氧菌有较强的作用，包括脆弱拟杆菌，临床主要用于混合感染； 其它β-内酰胺抗生素－单环酰胺类 对G-菌包括绿脓有强效，与头孢哌酮相似；对产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、不动杆菌属、黄杆菌属耐药； 对G+菌、厌氧菌无效； 主要品种：氨曲南 其它β-内酰胺抗生素－氧头孢烯类 拉氧头孢（噻吗灵）、氟氧头孢（氟吗宁）； 对革兰阴性菌抗菌活性强，对酮绿假单胞菌较弱； 革兰阳性菌包括肺炎球菌较差，对肠球菌无效； 对厌氧菌效果好，对脆弱拟杆菌较头孢西丁强； 对β-内酰胺酶稳定； 脑脊液浓度高； 二、肝功能减退患者抗菌药物的应用 肝功能减退时抗菌药物的选用及剂量调整需要考虑肝功能减退对该类药物体内过程的影响程度以及肝功能减退时该类药物及其代谢物发生毒性反应的可能性。由于药物在肝脏代谢过程复杂，不少药物的体内代谢过程尚未完全阐明，根据现有资料，肝功能减退时抗菌药物的应用有以下几种情况。 1. 主要由肝脏清除的药物，肝功能减退时清除明显减少，但并无明显毒性反应发生，肝病时仍可正常应用，但需谨慎，必要时减量给药，治疗过程中需严密监测肝功能。红霉素等大环内酯类（不包括酯化物）、林可霉素、克林霉素属此类。 2. 药物主要经肝脏或有相当量经肝脏清除或代谢，肝功能减退时清除减少，并可导致毒性反应的发生，肝功能减退患者应避免使用此类药物，氯霉素、利福平、红霉素酯化物等属此类。 3. 药物经肝、肾两途径清除，肝功能减退者药物清除减少，血药浓度升高，同时有肾功能减退的患者血药浓度升高尤为明显，但药物本身的毒性不大。严重肝病患者，尤其肝、肾功能同时减退的患者在使用此类药物时需减量应用。经肾、肝两途径排出的青霉素类、头孢菌素类均属此种情况。 4. 药物主要由肾排泄，肝功能减退者不需调整剂量。氨基糖苷类抗生素属此类。 三、老年患者抗菌药物的应用 肾功能减退，半衰期长，血浓度高 肝解毒功能降低 组织退化、防御功能低，胃、尿、胆汁中常有菌 水量减少，药物在脂肪中浓度高 白蛋白减少，游离药物多 老年人感染特点 易发生细菌感染、非典型病原体感染 常见肺炎、慢性支气管炎、尿路感染、胆道感染、败血症 常见菌：G-杆、金葡菌、肺炎链球菌、肠球菌、真菌 老人抗菌治疗如何选择 宜用杀菌剂，青霉素类、头孢菌素类等β内酰胺类为常用药物 毒性大的氨基糖苷类、万古霉素、去甲万古霉素等药物应尽可能避免应用 有明确应用指征时在严密观察下慎用，有条件的做TDM(特别用肾毒性药物时) 不良反应多，且不易发现 肝肾清除减退、剂量低、分次 注意全身状态，心功能、水盐平衡 四、新生儿患者抗菌药物的应用 新生儿期一些重要器官尚未完全发育成熟，在此期间其生长发育随日龄增加而迅速变化，因此新生儿感染使用抗菌药物时需注意以下事项。 1. 新生儿期肝、肾均未发育成熟，肝酶的分泌不足或缺乏，肾清除功能较差，因此新生儿感染时应避免应用毒性大的抗菌药物，包括主要经肾排泄的氨基糖苷类、万古霉素、去甲万古霉素等，以及主要经肝代谢的氯霉素。确有应用指