第八章-肾上腺素受体激动药PPT课件.ppt

第三十六章 氨基糖苷类抗生素;氨基糖苷类 aminoglycosides;共同优点;[体内过程] 1.口服不易吸收，可作胃肠消毒。肌注吸收完全 2.除链霉素外，很少与血浆蛋白结合； 3.肾皮质、内耳淋巴液中浓度高； 4.几乎全部原形经肾小球滤过，尿中浓度极高。;[抗菌作用] 速效杀菌剂;临床应用;干扰细菌蛋白质的生物合成 1.与30S亚基结合，抑制始动复合物形成； 2.造成核蛋白体A位歪曲，致异常的蛋白质合成； 3.阻止释放因子进入A位，使已形成的肽链不能释放;[耐药性] 产生钝化酶（乙酰化酶、腺苷化酶、磷酸化酶） 菌胞壁通透性改变、菌体内转运功能异常、菌体内靶位改变;[不良反应]; 2. 肾毒性 　虽可逆，但加强耳毒性 卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星＞链霉素＞奈替米星 3. 过敏反应 　皮疹、发热、过敏性休克;4. 神经－肌肉阻断 　 与用药剂量和途径有关，大剂量腹膜内或静滴速度过快多见。重症肌无力者尤易发生，可致呼吸停止。 其机制可能是药物与突触前膜上“钙结合部位”结合，抑制ACh释放所致。 引起神经肌肉麻痹的顺序：链霉素＞卡那霉素＞奈替米星＞阿米卡星＞庆大霉素＞妥布霉素。;各种氨基糖苷类药物的应用 链霉素： 1.鼠疫和兔热病首选 2.与青霉素合用治疗草绿色链球菌致心内膜炎 3.与其他抗结核药合用治疗结核病;庆大霉素： 1.严重的G-杆菌感染（败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜炎）首选 2.与青霉素合用治疗肠球菌性心内膜炎，不宜混合滴注 3.与羧苄西林、头孢菌素合用治疗原因不明的G-杆菌致混合感染，不宜混合滴注 4.肠道消毒; 妥布霉素 tobramycin 　 作用特点： 对克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属的杀菌作用分别为庆大霉素的2-4倍； 对铜绿假单胞菌的作用是庆大霉素的2-5倍，对耐庆大霉素菌株仍然有效 用途： 用于治疗铜绿假单胞菌所致各种感染 也用于严重的G-杆菌感染，但不作首选; 阿米卡星 amikacin 是抗菌谱最广的氨基糖苷类，对G-杆菌和金葡菌均有较强的活性。 突出优点： 对肠道G-杆菌和铜绿假单胞菌产生的多种钝化酶稳定，故对耐常用氨基糖苷类的??株所致感染仍能有效控制。 主要副作用 耳毒性主要表现在耳蜗神经损害，发生率高于庆大霉素、妥布霉素、奈替米星。;异帕米星;大观霉素： 用于治疗无并发症的淋病，但限用于对青霉素耐药菌株引起的淋病或青霉素过敏的淋病患者 ;第二节 多肽类;一 、多粘菌素类;1.口服不吸收 2.肌注引起剧烈疼痛和组织坏死 3.需稀释后缓慢滴注给药;[抗菌谱];[作用机制];1.用于甲氧西林耐药葡萄球菌严重感染： 肺炎、脓胸、心内膜炎、骨髓炎和软组织脓肿 2.对万古霉素敏感的耐青霉素肺炎球菌感染 3.克林霉素引起的伪膜性肠炎;替考拉宁;临床应用