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药学专业知识一2016年执业药师考试《药学专业知识(一)》真题
(总分:100.00,做题时间:120分钟)
一、单项选择题(总题数:109,分数:91.60)
1.关于药物理化性质的说法错误的是( )(分数:0.88)
?A.酸性药物在酸性溶液中解力度低,易在胃中吸收
?B.药物的解离度越高,则药物在体内的吸收越好?√
?C.药物的脂水分配系数(IgP)用于衡量药物的脂溶性
?D.由于弱碱性药物的pH值高,所以弱碱性药物在肠道中比在胃中易吸收
?E.由于体内不同部位的pH值不同,所以同一药物在体内不同部位的解离度不同
解析:
2.患者,男,因哮喘就诊。医生开具丙酸氟替卡松入气雾剂控制哮喘症状,建议使用2周,患者疑虑用激素药物会产生全身性糖皮质激素副作用,就此咨询药师。依据丙酸氟替卡松的结构和制剂的特点,对患者咨询问题的科学解释是( )(分数:0.84)
?A.丙酸氟替卡松没有糖皮质激素样作用
?B.丙酸氟替卡松气雾剂中有拮抗继续作用的药物,能避免产生全身糖皮质激素副作用
?C.丙酸氟替卡松体内不发生代谢,用药后很快从尿中排除,能避免产生全身糖皮质激素样副作用
?D.丙酸氟替卡松结构中16位甲基易氧化,失去活性,能避免产生全身性糖皮质激素副作用
?E.丙酸氟替卡松结构中17位β羧酸酯具有活性,在体内水解产生的β羧酸失去活性,能避免产生全身性糖皮质激素作用?√
解析:丙酸氟替卡松的分子结构中存在17位β羧酸的衍生物。由于仅17位β羧酸酯衍生物具有活性,而β羧酸衍生物不具活性,故丙酸氟替卡松经水解可失活,能避免皮质激素的全身作用。丙酸氟替卡松的上述性质,使其具有气道局部较高的抗炎活性和较少的全身副作用,成为治疗哮喘的吸入药物。答案为E
3.药物经皮渗透速率与其理化性有关,透皮速率相对较大的( )(分数:0.84)
?A.熔点高药物
?B.离子型
?C.脂溶性大?√
?D.分子体积大
?E.分子极性高
解析:药物经皮渗透速率与药物理化性质有关,脂溶性大的药物,即脂水分配系数大的药物容易分配进入角质层,因而透皮速率大;药物分子体积大,通过角质层的扩散系数小;低熔点的药物容易渗透通过皮肤;分子型药物容易渗透通过皮肤,而离子型药物分配进入角质层困难,其透皮速率小。答案选C
4.基于病变组织与正常组织间酸碱性差异的靶向制剂是( )(分数:0.84)
?A.常规脂质体
?B.微球
?C.纳米囊
?D.pH敏感脂质体?√
?E.免疫脂质体
解析:
5.固体分散体中,药物与载体形成低共溶混合物药物的分散状态是( )(分数:0.84)
?A.分子状态
?B.胶态
?C.分子复合物
?D.微晶态?√
?E.无定形
解析:固体分散体中,药物与载体形成低共溶混合物药物的分散状态是微晶态。
6.关于缓释和控释制剂特点说法错误,(分数:0.84)
?A.减少给药次数,尤其是需要长期用药的慢病患者
?B.血药浓度平稳,可降低药物毒副作用
?C.可提高治疗效果减少用药总量
?D.临床用药,剂量方便调整?√
?E.肝脏首过效应大,生物利用度不如普通制剂
解析:
7.结核病人可根据其对异烟肼乙酰化代谢速度的快慢分类异烟肼慢代谢者和快代谢者、异烟肼慢代谢者服用相同剂量异烟肼,其血药浓度比快代谢者高,药物蓄积而导致体内维生素B缺乏,而异烟肼快代谢者则易发生药物性肝炎甚至肝坏死。白种人多为异烟肼慢代谢者,而黄种人多为异烟肼快代谢者。据此,对不同种族服用异烟肼吓死现出不同不良反应的分析,正确的是( )(分数:0.84)
?A.异烟肼对白种人和黄种人均易引起肝损害
?B.异烟肼对白种人和黄种人均易诱发神经炎
?C.异烟肼对白种人易引起肝损害,对黄种人易诱发神经炎
?D.异烟肼对白种人和黄种人均不易诱发神经炎和引起肝损害
?E.异烟肼对白种人易诱发神经炎,对黄种人易引起肝损害?√
解析:一些药物进入体内需经过乙酰化后被代谢,乙酰化过程有快型和慢型。例如结核患者可根据其对抗结核病药异烟肼乙酰化速度的快慢分为异烟肼慢代谢者(PM)和快代谢者(EM),异烟肼慢代谢者由于肝脏中N-乙酰转移酶不足甚至缺乏,服用相同剂量异烟肼,其血药浓变比快代谢者高,药物蓄积而导致体内维生素B缺乏引起周围神经炎,而异烟肼快代谢者则易发生药物性肝炎甚至肝坏死。欧美白种人多为异烟肼慢代谢者,而中国人、日本人和爱斯基摩人则多为异烟肼快代谢者,所以异烟肼在白种人中易诱发神经炎,而在黄种人中则易引起肝损害。答案选E
8.属于药物代谢第Ⅱ相反应的是( )(分数:0.84)
?A.氧化
?B.羟基化
?C.水解
?D.还原
?E.乙酰化?√
解析:多数药物在体内的代谢转化主要在肝脏进行,可分为第一相代谢反应和第二相代谢反应。第一相代谢反应包括氧化、去甲基化和水解反应。药物经过第一相的氧化、去甲基化等代谢
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