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钙离子拮抗剂.ppt

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钙离子拮抗剂 在高血压治疗中的应用; 高血压及其危害;血压控制目标值;降压药物治疗 ;钙离子拮抗剂(CCB)通常是指通过阻滞钙通道来降低血压的化学制剂,又叫钙通道阻滞药、钙拮抗药。 ;选择性抑制Ca2+经细胞膜上的钙通道进入细胞内,具有扩张血管和负性肌力作用,松弛血管平滑肌,减少末梢血管阻力,从而降低血压,但脑、冠状动脉和肾血流量不减少。;临床上常用的钙离子拮抗剂有三类: 苯烷胺类:以维拉帕米为代表,此外尚有阿尼帕米; 二氢吡啶类:一代硝苯地平;??代缓释硝苯地平、非洛地平;三代拉西地平、氨氯地平) 苯并硫氮杂卓类:以硫氮卓酮为代表,此外尚有地尔硫卓等;;临床实践中更倾向于按药物不断的开发特点分类:;第二代CCB药物动力学特征有所改善或血管选择性有所提高。本类药物存在的问题是,生物利用度仍较低,谷峰血浆浓度波动大,作用的突然消失而导致可能的疗效快速消失,临床效应仍不一定。;第三代CCB为特殊的长效制剂,其分子结构本身作用持续时间长,疗效不受胃肠功能和食物的影响,可以掰成两半服用,不会影响疗效,也可以和绝大多数药物一起服用。氨氯地平是目前唯一的长效CCB,生物利用度高(65%),稳态后谷峰m浆浓度波动小,血浆半衰期长达35~50 h,起效较慢,服药后数口发挥作用,停药1周尚维持效果。;CCB可用于各种程度的高血压,尤其适用高血压或并发稳定型心绞痛的老年患者,但心脏传导阻滞和心力衰竭患者禁用非二氢吡啶类钙拈抗剂;不稳定性心绞痛和急性心肌梗死时禁用速效二氢吡啶类钙拮抗剂。临床治疗高血压应优先选择钙拮抗剂的长效制剂。;各种钙通道阻滞药均能有效降低血压,降压作用较温和,长期服用无耐受性,对脂质、糖、尿素以及电解质无明显影响。各种钙通道阻滞药扩张血管的程度不同,以二氢吡啶类作用最强。;尼莫地平片 【 适 应 症 】 适用于各种原因的蛛网膜下隙出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢复期的血液循环改善。 【 规 格 】 20mg*50片 ;【 用法用量 】(1)缺铁性脑血管病:口服每日30~120mg,分3次服用,连用一个月。(2)偏头痛:口服一次40mg,一日3次,12周为一疗程,对血管性、紧张性和丛集性以及混合型头痛等均能减轻疼痛程度,减少发作频率和持续时间,并能防止先兆症状的出现。 ;(3)蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛:口服一次40~60mg,一日3~4次,3~4周为一个疗程,如需手术的患者,手术当天停药,以后可以继续服用。(4)突发性耳聋:口服一日40~60mg,分三次服用,5天为一疗程,一般用药3~4个疗程。(5)轻、中度高血压病:高血压病合并有上述脑血管病者,可优先选用。口服开始一次40mg,一日3次,一日最大剂量为240mg。 ;【 注意事项 】 (1)脑水肿及颅内压增高患者须慎用。 (2)尼莫地平的代谢产物具有毒性反应,肝功能损害者应当慎用。 ;(3)本品可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下隙出血或脑卒中患者中,应注意减少或暂时停用降血压药物,或减少本品的用药剂量。 (4)可产生假性肠梗阻,表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和保持观察。 (5)避免与β-阻断剂或其他钙拮抗剂合用。 ;【药物相互作用】 (1)与其他作用于心血管的钙离子拮抗剂联合应用时可增加其他钙离子拮抗剂的效用。 (2)当尼莫地平90mg/日与西咪替丁1000mg/日联合应用1周以上者,尼莫地平血药浓度可增加50%,这可能与肝内细胞色素P450被西咪替丁抑制了尼莫地平代谢有关。 ;硝苯地平片 【适应症】1.心绞痛:变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型绞痛。 2.高血压(单独或与其他降压药合用)。 【规格】 (1)5mg (2)10mg ;【用法用量】 1.硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。 ;2.从小剂量开始服用,一般起始剂量10mg/次,一日3次口服;常用的维持剂量为口服10~20mg/次,一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者,可用至20~30mg/次,一日3~4次。最大剂量不宜超过120mg/日。如果病情紧急,可嚼碎服或舌下含服10mg/次,根据患者对药物的反应,决定再次给药。;3.通常调整剂量需7~14天。 如果患者症状明显,病情紧急,剂量调整期可缩短。根据患者对药物的反应、发作的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量,可在3天内将硝苯地平的用量从10~20mg调至30mg/次,一日3次。 4.在严格监测下的住院患者,可根据心绞痛或缺血性心律失常的控制情况,每隔4~6小时增加1次,每次10mg。 ;硝苯地平缓释片 【功效主治】   1、高血压(单独或与其它降压药合用)。 2、心绞痛:尤其是变异型心绞痛。 【规格】20mg;非洛地平缓释片

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