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复合青霉素 一种半合成广谱青霉素加上一种半合成耐酶青霉素:克菌(阿莫西林250mg+双氯西林125mg) 半合成广谱青霉素加上一种β-内酰胺酶抑制剂 * * 头孢菌素 一代头孢菌素:头孢唑啉,头孢拉啶 二代头孢菌素:头孢呋辛、头孢克罗 三代头孢菌素:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢哌酮+舒巴坦 四代头孢菌素:头孢匹罗、头孢吡肟 * 一代头孢菌素 对G+菌(除肠球菌、MRSA外)有良好作用,G-菌作用差 对β-内酰胺酶稳定性差 半衰期短,不易透过血脑屏障 有一定肾毒性 常用品种:头孢唑啉,头孢拉啶 * 二代头孢菌素 兼顾G+及G-菌 β-内酰胺酶稳定性增加 血半衰期较短,无显著肾毒性 常用品种头孢呋辛、头孢克罗 * 三代头孢菌素 G-菌作用强,G+作用大多较差 β-内酰胺酶高度稳定 胆汁,脑脊液中浓度高 基本无肾毒性 常用品种:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢哌酮+舒巴坦 * 四代头孢菌素 细胞膜的穿透性更强 β-内酰胺酶稳定更强,亲和力低 对球菌作用增强 常用品种:头孢匹罗、头孢吡肟 * 其它β-内酰胺类抗生素 头霉素类:①抗需氧菌作用与头孢菌素类似;②对厌氧菌作用强;③适用于需氧、厌氧的混合感染,如盆腔、腹腔、妇科感染。常用品种:头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦 碳青霉烯类:①抗菌谱最广,抗菌作用最强;②对嗜麦芽窄食单胞菌及洋葱假单胞菌作用差。常用品种:泰能、美洛培能。 单环酰胺类:对G-菌包括绿脓有强效,对G+菌、厌氧菌无效。主要品种:氨曲南(君刻单) 氧头孢烯类:拉氧头孢(噻吗灵)、氟氧头孢 * β-内酰胺类使用注意事项 半衰期短,大多半衰期为0.5~2小时,需分次给药 溶液易分解,现用现配。(青霉素在溶液中,很易形成青霉烯酸+体内蛋白 青霉噻唑蛋白 IgE结合 过敏性休克)(0.1%肾上腺素0.5 ~ 1.0m肌注) 存在交叉过敏 * 氨基糖甙类 对G-菌有强效 对部分G+菌(葡萄球菌)有效 对厌氧菌无效 * * 氨基糖甙类使用注意事项 碱性条件下抗菌作用强 耳、肾毒性 神经肌肉接头阻滞(不能静脉推) * 大环内酯类 对G-、G+菌抗菌活性不强 主要使用在β—内酰胺抗生素无效的非典型病原体:支原体,衣原体,军团菌等 * * 喹诺酮类药物 是近年来发展最快的化学合成抗菌药物,作用于细菌的DNA旋转酶。对G+,G-菌均有较强的作用,对厌氧菌也有一定的作用。常用品种诺氟沙星(氟哌酸)、氧氟沙星、环丙沙星、甲氟沙星、左旋氧氟沙星、司巴沙星等 * 其它抗菌药物 磷霉素:是化学合成的广谱抗生素、作用于细胞壁合成的早期,分子量180,无抗原性,很少引起过敏。 万古霉素(去甲万古霉素)对G+菌有强效,对G-菌无效。注意滴注速度,滴速过快可引起红人综合症。 替考拉宁:新的糖肽类抗生素,半衰期长(27-37h),一天一次给药,仅用于G+菌感染。 * 抗真菌药物 * 两性霉素B 两性霉素B是目前临床上抗真菌谱最广的抗真菌药物,对隐球菌、念珠菌、组织胞浆菌、毛霉菌均有较好抗菌活性,而部分曲菌耐药 * 主要药物学特点: 口服不吸收,组织浓度不高,脑脊液浓度仅为血浓度2-4% 蛋白结合率91 ~ 95% t1/2为24h 主要经肾缓慢排出 * 毒性大 寒战、高热、头痛、恶心、呕吐 肝、肾损害以肾为主 低钾,心律紊乱 血小板减少 * 给药方法 见光易分解 避光 逐渐增加剂量,开始1-5mg或0.02~0.1mg/kg, 逐渐增至0.6~0.7mg/kg 鞘内注射,开始0.05 ~ 0.1mg/次,逐渐增至0.5mg/次,最大不超过1mg/次 给药先用注射用水;再加入5%的葡萄糖,不用盐水,每次静滴6h以上,静滴浓度不超过10mg/100ml 有时需加1-5mgDXM及5%碳酸氢钠与5ml(PH4.2) 鞘内注射浓度不超过25mg/100ml,并与DXM一起缓慢注射 局部用药(超声雾化等)每次5—10mg,用蒸馏水,不能用生理盐水 * 氟康唑 对大多数念珠菌、隐球菌有较好疗效,对曲菌、毛霉菌大多耐药 * 抗菌药物的合理应用 * 一.抗菌药物的合理应用 抗菌药物合理应用定义(WHO): 抗菌药物的成本-效益应用,以最大限度地发挥临床治疗作用,并将药物相关不良反应和耐药性的发生降低到最低限度。 中华医学会、中华医院管理学会药事管理专业委员会、中国药学会医院药学专业委员会2004年8月发布《抗菌药物临床应用指导原则》。 抗菌药物的使用原则必须考虑三个因素: 机体、病原体、药物(三角关系)。 * 基本原则: (1) 有无指征应用抗菌药物; (2) 选用的品种及给药方案是否正确、合
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