α-受体激动药PPT课件.ppt

;; 肾上腺素（AD） 舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。 松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。;α 受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline、norepinephrine);〖体内过程〗 ;① 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分 解。 ② 皮下注射收缩血管，发生组织坏死。 ③ 静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱 ;1? 2.分布：心、肾上腺髓质、血管等 3.摄取1和摄取2 代谢：经COMT(儿茶酚氧位甲基转移酶)、MAO（单胺氧化酶）转化，最后的代谢产物为3－甲氧－4－羟扁桃酸（VMA,90%),??间甲肾上腺素。统称为儿茶酚胺的代谢产物。 ; 【药理作用】 对α受体有强大激动作用；对β1受体激动作用弱；对β2 受体几乎无作用。 1. 血管：主要是小动脉和小静脉收缩。 皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。 2. 心脏：激动心脏 β1受体，使心脏兴奋。 但在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。 心搏出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏的射血阻力所致。 3. 血压：有较强升压作用，避免用大剂量。 ;冠状动脉舒张 ;;;4.对代谢的影响：;【临床应用】 1.休克 （1）休克（出血性休克不用）早期血压明显下降时，小剂量、短时 间应用，以保证心脑等重要器官血液供应。 （2）另外可用于：休克经补充血容量而血压仍不回升或外周阻力降低 及心排出量减少者。 ;维持血压，保证心、脑、肾血 流供应。 ;【不良反应及禁忌症】 1. 局部组织缺血坏死。 如发现药液外漏或滴注部位皮肤变白应如何处 理？;间羟胺（metaraminol）又名阿拉明 — 激动?受体，对?受体作用弱 促使NA释放，有快速耐受性 — 作用持久 — 替代NA用于休克早期 ;应用： ;去氧肾上腺素（新福林）;本品尚能激动瞳孔开大肌上的α1受体，使之收缩，产生扩瞳作用，滴眼时用于眼底检查。与阿托品相比，本品扩瞳作用弱，起效快而维持时间短，且不影响视调节，为临床上快速短效的扩瞳药。;〖用途〗 1.抗休克，或麻醉引起的低血压，基本作用同间羟胺，静脉或肌肉注射 2. 阵发性室上性心动过速 ;三、β受体激动药 异丙肾上腺素(isoprenaline）;异丙肾上腺素(isoprenaline); 2. 缓解支气管平滑肌痉挛 激动β2 受体，舒张支气管平滑肌比AD略强，抑制过敏性物质释放 对支气管粘膜的血管无收缩作用，消除粘膜水肿差久用可产生耐受性。 3. 其他 增加组织的耗氧量. 升高血糖弱 中枢兴奋作用微弱：不易透过血脑屏障。 ;【临床应用】 1.支气管哮喘急性发作：舌下或喷雾给药。 2.房室传导阻滞。 3.心脏骤停：心室自身节律缓慢、高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭导致的心脏骤停，常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射。 4.感染性休克（目前少用）。 【应用注意】 1.心绞痛、心肌炎、甲亢不用。 2.易发生心动过速及室颤。; 多巴酚丁胺（dobutamine） 对β1受体作用强于β2受体，故此药属于β1受体激动药。与异丙肾上腺素相比，正性肌力作用比正性频率作用显著。这可能与外周阻力变化不大和心脏β1受体激动时正性肌力作用有关。 多巴酚丁胺对肠系膜血管等无直接扩张作用，药物引起的肾血流量增加源于心排出量增多。 主要作用于心脏，加强心肌收缩力，适用于治疗心力衰竭。; 沙丁胺醇（salbutamol） β2受体激动药，主要用于哮喘的治疗，见呼吸系统药 ; 又称肾上腺素受体拮抗剂（adrenoceptor antagonists）能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用 分为: α受体阻断药 β受体阻断药 α、β受体阻断药三大类 ;肾上腺素受体分类及阻断药;一、 α肾上腺素受体阻断药;;分类：;1.按对受体的选择性： 对α1和 α2无选择性：酚妥拉明 选择性阻断α1受体： 哌唑嗪 选择性阻断α2受体： 育亨宾 2.按作用持续时间分： 短效类