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PAF与过敏性鼻炎;主要内容;超敏反应(Hypersensitivity);I型:速发型超敏反应;*;(一)致敏阶段
抗原 机体 产生IgE 结合于肥大细胞和嗜碱性粒细胞(FcεR);
;
(二)发敏阶段
1. 细胞活化释放生物活性介质
相同抗原 与IgE Fab段(肥大细胞及嗜碱性粒细胞)结合 IgE (两个或两个以上)交联 FcεRⅠ的微集聚启动肥大细胞及嗜碱性粒细胞活化 释放生物活性介质;;过敏级联反应示意图;2.释放的生物活性介质及其作用
(1)储存介质:组胺,激肽原酶,嗜酸性粒细胞趋化因子
(2)细胞内新合成的介质
① 白三烯(leucotrienes,LTs)
组成:LTC4、LTD4和LTE4的混合物。
作用:a.强支气管平滑肌收缩作用,且效应持久;
b.引起血管扩张、通透性增加及促进腺体分泌。
② 前列腺素D2(prostaglandin-D2,PGD2)
作用:a.能使支气管平滑肌收缩;
b.血管扩张、通透性增强。
③ 血小板活化因子(platelet activating factor,PAF)
作用:凝集、活化血小板 释放血管活性胺 血管通透增加。
;主要内容;人体生理中PAF水平升高与多种疾病密切相关,PAF水平升高易引起过敏反应;易诱导炎症,其进一步引发心脏、肾脏、中枢神经和外周消化系统疾病。PAF拮抗剂则能够阻止或减少不必要的反应。;PAF与过敏反应;Christian C. Yost, Andrew S. Weyrich, Guy A. Zimmerman. The platelet activating factor (PAF) signaling cascade in systemic inflammatory responses. Biochimie 92 (2010) 692e697;过敏性鼻炎(Allergic Rhinitis)发病机制; (一)检出抗原并避免接触
(二)急性脱敏治疗
采用小量(0.1ml、0.2ml、0.3ml),短间隔(20~30分钟)、多次注射;
(三)特异性脱敏治疗
采用微量(?g、ng),长时间反复多次皮下注射。
(四)药物治疗
1.抑制免疫功能的药物
药物:地塞米松、氢化可的松等。
作用:a.抑制单核细胞、T、B细胞功能;
b.消炎。
; 2.抑制生物活性介质释放的药物
阿司匹林、色苷酸二钠、肾上腺素、异丙肾上腺素及儿茶酚胺类和前列腺素E
作用:稳定肥大细胞,更加cAMP浓度
3.生物活性介质拮抗剂
苯海拉明、扑尔敏、异丙嗪等抗组胺药物--- 组胺拮抗剂;
水杨酸 --- 缓激肽拮抗剂;
多根??苷酊磷酸盐 --- 白三烯拮抗剂。
新药:卢帕他定——双重阻断组胺和PAF受体
4.改善效应器官反应性的药物
肾上腺素 --- 毛细血管收缩、血压升高。
5.免疫新疗法
;主要内容;抗组胺药
鼻用糖皮质激素
抗白三烯药
色酮类药
鼻用减充血剂
鼻用抗胆碱能药
中药; ? 化学名称:8-氯-11-[1-[(5-甲基-3-吡啶基)甲基]-4-哌啶亚基]
-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶富马酸盐
? 分 子 式:C26H26ClN3?C4H4O4
? 分 子 量:532.04
? 双通道抑制
- 抗组胺
- 拮抗血小板活化因子(PAF)
;卢帕他定治疗过敏性鼻炎作用机制;双重阻断组胺和PAF受体
——提供更全面的治疗优势;富马酸卢帕他定[卢苏?]: 1.抗组胺作用更强;富马酸卢帕他定[卢苏?]: 2.独特PAF拮抗作用;富马酸卢帕他定[卢苏?]: 3.快速起效 作用持久;富马酸卢帕他定[卢苏?]:药代动力学;临床研究;1、III期临床研究:卢帕他定 vs 氯雷他定;III期临床研究结果解读;III期临床研究结果解读;2、卢帕他定 vs 西替利嗪;3、卢帕他定 vs 依巴斯汀;2015年必威体育精装版卢帕他定系统评价;富马酸卢帕他定[卢苏?]:疗效确切;富马酸卢帕他定[卢苏?]:安全性研究;卢帕他定:ARIA指南最高证据级别推荐;小结与讨论;富马酸卢帕他定[卢苏?]:简单处方信息;*;*
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