M胆碱受体激动药和拮抗药PPT课件.ppt

1 拟胆碱药 分类： 1、直接与受体结合 1）完全拟似药…Ach、醋甲胆碱 、 卡巴胆碱、贝胆碱等 2）MR激 动 药…毛果芸香碱 3）NR激 动 药…烟碱 第五章 胆碱能系统激动药和阻断药 2 2、 AchE抑制药—通过抑制AchE，使Ach破坏减少。如新斯的明、农药。 AchE抑制药根据与AchE结合后水解的难易可分为二类： 1）易逆性抗AchE药：如新斯的明、毒扁豆碱、吡啶斯的明。 2）难逆性抗AchE药：如有机磷酸酯类，包括农药：敌百虫、乐果、敌敌畏等；战争毒气有：沙林、梭曼、塔崩等。 3 抗胆碱药 定义： 能与Ach或拟胆碱药竞争胆碱 受体→而拮抗拟胆碱作用的药物 分类： 1、MR阻断药(平滑肌解痉药）：阿托品类 2、NNR阻断药（N节阻断药）：美加明 3、NMR阻断药（骨骼肌松弛药）： 琥珀胆碱、筒箭毒碱等 4 掌握毛果芸香碱（匹罗卡品）的作用、作用机制和用途，阿托品药理作用及原理、应用和不良反应。 了解山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品的合成代用品的作用特点。 第一节 M胆碱受体激动药和拮抗药 5 MR激动药 毛果芸香碱 一、作用原理：直接兴奋M受体 二、药理作用（ 对眼的作用） 1．缩小瞳孔 1）虹膜的组成 6 环状肌 开大肌 ① 瞳孔括约肌(环状肌)： MR：受胆碱能N支配 兴奋时环状肌向中心方 向收缩→瞳孔缩小 ②瞳孔扩大肌（辐射肌） R：受NA能N支配 兴奋时辐射肌向外周方 向收缩→瞳孔扩大 7 2）缩小瞳孔的原理 兴奋M受体→环状肌收缩→瞳孔缩小 2．降低眼压 1）房水的生成和循环途径 8 房水的生成和循环途径 9 2）降低眼压的原理 10 瞳孔缩小，使虹膜向中心方向拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水流出通畅→降低眼内压。 3、调节痉挛（调节于近视）： 视近物清楚，视远物模糊不清。 11 3）调节痉挛的原理 12 调节痉挛的原理 兴奋M受体→睫状肌兴奋，悬韧带松弛，晶状体向前凸出，→屈光度↑→视近物清楚，视远物模糊不清。 二、用途 1．青光眼 (主要用于闭角型） 特点：温和、迅速、短暂 2．虹膜睫状体炎 与扩瞳药阿托品交替应用 3. 口腔干燥（口服） 13 注意事项：滴眼时应压迫内眦，避 免药物吸收。 不良反应：过量可出现M受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。 14 M受体阻断药   阿托品和阿托品类生物碱 包括：阿托品、山莨菪碱 东莨菪碱、樟柳碱 构效关系: 由托品环与托品酸缩合而成 15 16 1、与中枢作用有关的基团 托品环上有否氧桥 有氧桥---中枢镇静作用 无氧桥---中枢兴奋作用 2、与中枢作用强弱有关的基团 托品环或托品酸上有否羟基 有羟基-----中枢作用减弱 17 阿托品 对受体的作用： 阻断M R NN R NM R 对组织器官的作用： 腺体 平滑肌 心脏 眼部 血管 中枢 18 阿托品 作用原理：阻断M受体 作用与用途： 1、解痉作用（尤对痉挛状态明显） 对内脏各种平滑肌的作用强弱依次为：胃肠膀胱胆、肾支气管子宫 19 正常 ACh 阿托品 ACh 离体肠平滑肌实验 20 用途： 1）内脏绞痛 胃肠绞痛最好 膀胱刺激症状（尿频、尿急）次之 肾或胆绞痛较差，应加度冷丁（哌替啶） 2）支气管哮喘（较差） 3）遗尿症 21 2、抑制腺体分泌 唾液、汗泪、呼吸道胃液、胃酸 用途： ① 全麻前给药 目的：减少呼吸道分泌，防止呼吸道阻 塞及吸入性肺炎。 ② 严重盗汗及流延 22 3.对眼睛的作用： ① 扩大瞳孔 ② 升高眼压 ③ 调节麻痹（视远物清楚，视近物模糊） 23 M胆碱受体阻断药 M胆碱受体激动药 24 用途： 1) 检查眼底 2) 验光配镜（维时长，视力模糊） 3) 虹膜睫状体炎 25 4、兴奋心脏 较大剂量：阻断MR，解除迷走神经对心 脏的抑制----心率↑、传导↑ 用途： 1) 心动过缓 2) 传导阻滞 26 5、扩张微血管，改善微循环 治疗量无明显影响 大剂量：对皮肤血管扩张最显著，产生潮红、温热 机理：未明，但与抗胆碱作