非甾体抗炎药.pdf

第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 1、前列腺素（ prostaglandin，PG）：一类具有五元脂环带二个侧链（上链 7 个碳原子，下链为 8 个碳原子）的 20 碳的酸，是内源性的活性物质，具有多种 生理功能。 2、解热镇痛药（ antipyretic analgesics）：临床上主要用于降低发热和镇痛的 一些药物， 其中除苯胺类外， 大都也具有抗炎作用。 其作用机制被认为是抑制前 列腺素的生物合成，故也属于非甾类抗炎药。 3、非甾类抗炎药（ nonsteroidal anti-inflammatory drug，NSAID ）：抑制环 氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有 不同化学结构的药物。 这些药物都具有解热、 镇痛和抗炎的作用。 其抗炎作用的 机制与甾类抗炎药如可的松不同。 广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、 抗痛 风药。 4、COX-2 抑制剂（ COX-2 inhibitors ）：环氧酶存在两种异构体，基础性的 COX-1 和诱导性的 COX-2 。COX-1 和 COX-2 是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋 白。它们都能将花生四烯酸氧化成 PGG2 ，并转化为 PGH2 ，但在其它方面二者 有较多区别。 COX-1 和 COX-2 属于不同的基因表达。 COX-1 在正常静态条件下 就存在与胃肠道、肾脏和血栓烷 A 2 合成的促进，有保护胃肠道粘膜、调节肾脏 血流和促进血小板聚集等内环境稳定作用。 COX-2 在正常组织细胞内的活性极 低，只有受到外来刺激时， 才在某些细胞因子、 有丝分裂物质和内毒素等的诱导 下，在巨嗜细胞、滑膜细胞、内皮细胞和其它某些细胞中大量产生。 COX-2 通 过对 PG 合成的促进作用，介导疼痛、炎症和发热等反应。 COX-2 抑制剂可选择性抑制 COX-2 ，不抑制 COX-1 ，可避免非甾类抗炎药 的肠道刺激。 一、单项选择题： 1) 下列药物中那个药物不溶于 NaHCO3 溶液中 （ ） A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯酚酸 D. 萘普生 E. 萘普酮 2) 下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小（ ） A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 酮洛芬 3) 下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物（ ） A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 保泰松 4) 下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性（ ） A. 萘普酮 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 阿司匹林 5) 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体