第二章药物效应动力学.pptx

第三章 药物效应动力学;第一节 药物的基本作用;一、药物作用与药理效应;二、治疗效果;三、不良反应;1.副反应（side reaction） ;4.停药反应（withdrawal reaction） －－－回跃反应(反跳）;第二节 药物剂量与效应关系;指药物效应用具体数量或最大反应的百分率示； 如将药物浓度改用对数值作图 则呈典型的 对称 S型曲线， ;图３－１　　　量效曲线;几个特定位点;效价强度（potency） 是指能引起等效反应（一般采用50％效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 ;;质反应 (quantal response or all-or- none response) 指药物效应以阳性、或阴性;全或无的方式表现;;从图3-3曲线可以看出的特定位点：;;第三节 药物与受体;D+R DR E;当〔D〕＞＞KD时,;KD表示药物与受体的亲和力，单位为摩尔，其意义是引起最大效应的一半时，所需的药物剂量。 KD越大，药物于受体的亲和力越小。 取负对数（－lgKD),称亲和力指数（pD2） ;;50;四、作用于受体的药物分类;2.拮抗药（antagonist） 有较强亲和力而无内在活性 （α＝0） 竞争性拮抗药 （competitive antagonist） 非竞争性拮抗药 （noncompetitive antagonist） ;图３－７竞争性拮抗药对激动药的影响　量效曲线;图３－８非竞争性拮抗药对激动药的影响　量效曲线 ;拮抗参数（pA2）表示竞争性拮抗药的作用强度， 含义：当激动药与拮抗药合用时，若2倍浓度激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药所引起的效应，此时加入拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA2。 pA2越大，拮抗作用越强。 ;储备受体（spare receptor);;五、受体类型;六、细胞内信号转导;2. 第二信使(second messenger): 第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子. 增强、分化、整合、传递 ⑴环磷腺苷（cAMP） ⑵环磷鸟苷（cGMP） ⑶肌醇磷脂 ⑷钙离子 ;3. 第三信使: 指负责细胞核内外信息传递的物质,包括生长因子、转化因子等. 传导蛋白、癌基因产物 参与基因调控、细胞增殖、分化、 肿瘤形成. 最终: 改变细胞内有关酶活性 开启或关闭细胞膜离子通道 改变细胞膜核内基因转录;七、受体的调节 ;9、 人的价值，在招收诱惑的一瞬间被决定。七月-21七月-21Wednesday, July 07, 2021 10、低头要有勇气，抬头要有低气。00:20:2400:20:2400:207/7/2021 12:20:24 AM 11、人总是珍惜为得到。七月-2100:20:2400:20Jul-2107-Jul-21 12、人乱于心，不宽余请。00:20:2400:20:2400:20Wednesday, July 07, 2021 13、生气是拿别人做错的事来惩罚自己。七月-21七月-2100:20:2400:20:24July 07, 2021 14、抱最大的希望，作最大的努力。07 七月 202112:20:24 上午00:20:24七月-21 15、一个人炫耀什么，说明他内心缺少什么。。七月 2112:20 上午七月-2100:20July 07, 2021 16、业余生活要有意义，不要越轨。2021/7/7 0:20:2400:20:2407 July 2021 17、一个人即使已登上顶峰，也仍要自强不息。12:20:24 上午12:20 上午00:20:24七月-21