第七版药剂学第十四章气雾剂.pptx

第十四章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂2021/7/52021/7/5 本章主要内容 气雾剂的定义气雾剂的组成气雾剂的制备气雾剂的质量检查喷雾剂和粉雾剂2021/7/5 第一节 概述第二节 气雾剂第三节 喷雾剂第四节 粉雾剂 2021/7/5第一节 概述 1、定义：气雾剂 (aerosol)、喷雾剂（sprays）与粉雾剂(powder aerosols)是药物经特殊的给药装置给药后，药物进入呼吸道深部，腔道黏膜或皮肤发挥全身或局部作用的一种给药系统。2021/7/5气雾剂：借助抛射剂产生的压力将药物从容器中喷出。 如硝酸甘油气雾剂（心绞痛）、如复方可乐定气雾剂（降压）、利多卡因气雾剂（局部止痛）等。喷雾剂：借助手动机械泵将药物喷出。如复方萘甲唑啉喷雾剂（局部炎症）。粉雾剂：固体粉末，由患者主动吸入。 如沙丁胺醇粉雾剂（哮喘）。2021/7/5气雾剂(aerosol)粒径：50μm以下喷出状态：细雾状气溶胶、烟雾状、泡沫 状或细流治疗作用：局部作用：皮肤、腔道　全身作用：肺部吸入吸收2021/7/5喷雾剂（sprays） 系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特定的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。2021/7/5粉雾剂（powder aerosols for inhalation） 系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂，又称干粉末吸入剂（dry powder inhalers，DPI）2021/7/51.弹簧杆 2.主体 3.致孔针 4.不锈钢弹簧节 5.药物胶囊 6.扇叶推进器 7.口吸器 2021/7/52021/7/52021/7/5一、肺部吸入药物的特点1.肺的结构肺泡：3-4亿个，总表面可达70-100m2，是体表的25倍。毛细血管网：毛细血管总表面可达90m2，血流量大，致密，肺泡表面到毛细血管的距离大约为1微米。2021/7/5肺部的结构有利于药物的吸收： 巨大的可供吸收的表面积。 十分丰富的毛细血管。 肺泡到毛细血管转运距离极短。 肺部的酶活性较胃肠道低。 无胃肠道苛刻的酸碱环境。2021/7/5二、药物在呼吸系统分布的影响因素：1.呼吸的气流 药物粒子的沉积与呼吸的气流、呼吸频率、肺活量等有关，粒子的沉积量与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比。呼吸气流速度太大不利于细粒沉积。2021/7/52.微粒的大小： 粒子太粗，沉积上呼吸道，吸收少而慢。 粒子太细，随呼气排出，肺沉积率很低。 吸入型气雾剂：0.5-5微米较好 迅速全身作用：0.5-1微米更好 肺部局部吸收：3-10微米2021/7/53.药物性质： 小分子化合物可由肺泡囊直接吸收，大分子难以由肺泡囊吸收。 脂溶性药物经脂质双分子膜扩散吸收，小部分由小孔吸收。所以油水分配系数大的药物，吸收速度快。 粒子吸湿性大不利于吸收，因为呼吸道的湿度很高。2021/7/54.其他因素 制剂的处方组成、给药装置的结构直接影响药物雾滴或粒子的大小和性质、粒子的喷出速度等，进而影响药物的吸收。因此，应选择适宜的抛射剂和用量、设计合理给药装置，保证用药效果。 此外，将药物制成脂质体、微球或固体脂质纳米粒用于吸入给药，达到缓释效果。2021/7/5第二节 气雾剂 气雾剂 (aerosol)系指将含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中制成的制剂。使用时借抛射剂的压力将内容物定量或非定量地喷出，药物喷出多为雾状气溶胶，其雾滴一般小于50μm。 气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部和全身作用。2021/7/5一、气雾剂的特点1.气雾剂的主要优点：(1)具有速效和定位作用；(2)药物密闭于容器中，能保持药物清洁无菌状态，并能增加药物的稳定性；(3)使用方便，药物可避免胃肠道的破坏和肝脏的首过效应；(4)可以用定量阀门准确控制剂量。(5)外用气雾剂使用时对创面的机械刺激小。2021/7/5一、气雾剂的特点2. 气雾剂的缺点（1）生产成本高；（2）由于其有制冷效应，多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激；（3）氟氯烷烃抛射剂在一定浓度对心脏又致敏性，造成心律失常。而且不环保。2021/7/5二、气雾剂的分类1、按分散系统分类分为： 溶液型、混悬型和乳剂型2、按气雾剂组成分类（按容器中存在的相数） （1）两相气雾剂（气相和液相）； （2）三相气雾剂（气相、液相、固相或液相）3、按医疗用途分类分为： （1）呼吸道吸入用气雾剂； （2）皮肤和黏膜用气雾剂； （3）空间消毒用气雾剂2021/7/51．按分散系统分类 ①溶液型气雾剂 ②混悬型气雾剂 ③乳剂型气雾剂药物溶