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爱普列特片说明书 【药品名称】 通用名：爱普列特片 商品名： 英文名称： Epristeride Tablets 汉语拼音： Aipuliete Pian 本品的主要成分及其化学名称为：爱普列特，其化学名为 17β—（ N—叔丁基—氨 O CH3 基—甲酰基）雄甾— 3，5—二烯— 3—羧酸。 C NH C CH 3 其化学结构式为： CH3 HOOC 分子式： C25H37NO3 分子量： 399.57 【性状】 本品为白色或类白色片。 【药理毒理】 1．药理 本品为选择性的和非竞争性的类固醇 II 型 5 α-还原酶抑制剂，用于治疗良性前列腺 增生症，其作用机理是通过抑制睾酮转化为双氢睾酮而降低前列腺腺体内双氢睾酮 的含量，导致增生的前列腺体萎缩。 2．毒理 雄性 SD 大鼠和雄性 Beagle犬分别连续经口给予本品每日剂量 30mg/kg、100mg/kg、 300mg/kg 和 10mg/kg、100mg/kg，连续 180 天，除了可见对动物前列腺和精囊有影响外， 未见对睾丸和其它脏器有明显的毒性影响； 遗传毒性试验结果表明： Ames 试验、细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验的 结果均为阴性。 一般生殖毒性结果表明：本品剂量为每日 75mg/kg，连续经口给予本品 9 周，可见 雌鼠的怀孕降低。对雄性 SD 大鼠生育能力的无毒性反应剂量为 15mg/kg。 【药代动力学】 临床药代动力学呈二房室模型， 它在消化道中吸收迅速， 给药后 0.25 小时就能测出 药物存在于血清中， 3~4 小时血药浓度达峰值，消除相半衰期（ T1/2 β）为 7.5 小时。 连续给药（ 5mg/次，每日 2 次）第 6 天，血药浓度可达稳态。主要经胃肠道排泄，经肾 脏排泄很少。平均蛋白结合率高达 97% 。表观分布容积约等于 0.5L/kg ，与人体的体液 量基本相当。 【适应症】 爱普列特片适用于治疗良性前列腺增生症，改善因良性前列腺增生的有关症状。 【用法用量】 口服，每次 1 片 （5mg），每日早晚各一次， 饭前饭后均可， 疗程 4 个月或遵照医嘱。 【不良反应】 可见恶心、食欲减退、腹胀、腹泻、口干、头昏、失眠、全身乏力、皮疹、性欲下 降、勃起功能障碍、射精量下降、耳鸣、耳塞、髋部痛等，其发生率约为 6.63%。 本品 IV 期临床研究中，实验室检查异常发生率为 2.49%，包括肝功能异常（氨基 转移酶升高、总胆红素升高） 、肾功能异常（尿素氮升高、肌酐升高） 、血常规异常（血 红蛋白降低、白细胞降低、血小板降低） ，其中肾功能与血常规异常与本品的关系尚未 确定。 【禁忌症】 对本品组分过敏者禁用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确。 【注意事项】 1．服用本品的患者在使用血清 PSA 指标检测前列腺癌时，应提请医生充分考虑患 者因服用本品而导致血清 PSA 下降的重要因素。 2．治疗前需明确诊断，注意排除外感染、前列腺癌、低张力膀胱及其它尿道梗阻 性疾病等。 【药物相互作用】 尚不明确。 【规格】 5mg 【贮藏】 遮光，密闭，在阴凉干燥处保存。 【包装】 【有效期】 【批准文号】 【生产厂家】 企业名称：