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喹诺酮类 拮抗细菌DNA旋转酶,干扰细菌DNA复制而呈杀菌作用(浓度依赖) Ⅰ代 萘啶酸、 吡哌酸 对G-杆菌作用强,仅适用于尿路、肠道感染 Ⅱ代 诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星 对G-杆菌作用强,组织分布广,可用于各系统感染 Ⅲ代 左旋氧氟沙星 、培氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星 在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原体、支原体 、军团菌和结核杆菌的作用,安全性高,半衰期长 Ⅳ代 莫西沙星、加替沙星 在第三代基础上增加了对抗G+球菌的活性,增加了 抗厌氧菌的活性 第二十八页,课件共73页。 注意事项 对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。 18岁以下儿童避免使用本类药物。 妊娠期及哺乳期禁用。 本类药物偶可引起抽搐、癫痫、神志改变、视力损害等中枢神经系统不良反应,有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者不宜使用。 可影响神经肌肉接头,重症肌无力患者禁用。 本类药物可能引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱断裂、肝功能异常等,并偶可引起心电图QT间期延长等,用药期间应注意观察。 可影响氨茶碱、华法令血药浓度。 注意:精神错乱、烦躁不安、幻觉的发生!!! 第二十九页,课件共73页。 大环内酯类 共同化学结构:12-16碳内酯环 作用于细菌细菌50S核糖体,抑制细菌蛋白质合成, 快速抑菌药 老大环内酯类:红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素(窄谱)抗G+、厌氧 新大环内酯类:阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素(中谱)抗Gˉ增强,耐药率高。 第三十页,课件共73页。 大环内酯类 特点:1.窄谱, 对G-、G+菌抗菌活性不强2. 主要使用在β内酰胺抗生素无效的非典型病原体:支原体、衣原体、军团菌,社区获得性肺炎。3. 辅助抗绿脓杆菌4.副作用:(破坏生物膜;免疫调节;促进纤毛运动;促胃肠动力)加重肌无力,延长Q-T间期,室性心动过速,胃轻瘫,会引起腹泻等,(加用VB6,减轻消化道副作用),肝功、伪模性肠炎,过敏等。 第三十一页,课件共73页。 氨基糖苷类 作用机制:抑制细菌蛋白质的合成;增加细菌细胞膜通透性 静止期杀菌药 分类 1.来自链霉菌:链霉素、新霉素、卡那、妥布霉素、大观霉素 2.来自小单孢菌:庆大霉素、西索米星、小诺米星 3.人工半合成:阿米卡星、奈替米星,依替米星(创成) 1.对G-有强效,抗结核(主要泌尿系,胆道感染等及重症肺炎) 2.对部分G+菌(葡萄球菌)有效,对厌氧菌无效,铜绿假单胞菌有效。分布于细胞外液,不透BBB. 4.可进入内耳淋巴液、肾毒性 5.神经肌肉接头阻滞(肌无力、帕金斯病) 6.儿童、孕妇禁用。 第三十二页,课件共73页。 抗菌谱 抗G+、厌氧菌作用强 对肠球菌、MRSA、Gˉ无效 抗人型支原体、沙眼衣原体 对肺炎支原体无效 抗菌活性 克林霉素>林可霉素 金葡引起的骨髓炎首选 与大环内酯类有拮抗作用 药代动力学 吸收:克林可口服 分布:分布广,骨组织中浓度高 不透BBB 代谢:肝代谢,经胆汁、粪便排出 快速消除型,时间依赖型, 一日给药2~3次。 林可酰胺类 副作用 消化道反应 肠道菌群失调 包括:林可霉素、克林霉素 抗菌机制:作用于细菌核糖体50s亚基,抑制蛋白合成。 第三十三页,课件共73页。 注意事项 禁用于对林可霉素或克林霉素过敏的患者。 应注意假膜性肠炎的发生,如有可疑应停药。 有神经肌肉阻滞作用,应避免与其他神经肌肉 阻滞剂合用。 有前列腺增生的老年男性患者使用剂量较大时,偶可出现尿潴留。 妊娠期患者有指征时方可慎用。哺乳期用药期间暂停哺乳。 肝功能损害的患者确有应用指征时宜减量应用。 第三十四页,课件共73页。 四环素类 包括:四环素、金霉素、土霉素 半合成四环素类:多西环素、美他环素、米诺环素 口服广谱抗生素,早年曾广泛使用,近年来因细菌耐药严重,已较少应用。 特点:广谱,抑菌剂,尿中浓度高,光下可致过敏,干扰儿童牙釉质生成,四环素、多西环素,米诺环素,替加环素对院内G-较好,不能覆盖铜绿假单胞菌和变形杆菌。 第三十五页,课件共73页。 糖肽类 抗菌机制:与细胞壁前体肽聚糖结合,阻断细胞壁合成,时间依赖。 万古霉素(去甲万古霉素):对G+菌(球菌、杆菌)有强效,对G-菌无效。 不良反应:红人,静脉炎,白细胞下降等。 替考拉宁:糖肽类抗生素,半衰期长(27-37h),一天一次给药,仅用于G+菌感染MRSA(耐甲) 第三十六页,课件共73页。 其 它 磺胺类:广谱,脑膜炎球菌敏感。 硝基咪唑类:包括:甲硝唑(佳尔纳)、替硝唑、奥硝唑(奥立妥),窄谱,主要针对厌氧菌,活动性中枢神经疾病血液性疾病禁用。
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