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第24章 抗高血压药
1、高血压:以体循环动脉血压增高为主要表现的一种临床综合症。
2、现状:我国高血压患病人数2.7亿
3、标准:《国家基层高血压防治管理指南2017》:
≥140/90mmHg诊断高血压;2017美国高血压指南:≥130/80mmHg诊断高血压
4、降压药定义:能降低外周血管阻力,使动脉血压下降,治疗高血压的药物。
;高血压分型:
原发性高血压(90%)----高血压病(90%~95%)
继发性高血压(10%)----肾A狭窄、肾实质病变、
嗜铬细胞瘤、妊娠等
高血压的成因及危害:
;合理膳食
控制体重
戒除烟酒
适当运动
充分休息
心理平衡;1、血压形成的基本因素:
心脏功能+外周血管阻力+循环血量
2、病因不明
调节因素:
交感神经系统
肾素-血管紧张素-醛固酮系统
血管平滑肌细胞内的离子浓度
血管内皮松弛因子-收缩因子
血管舒缓肽-激肽-前列腺素系统;降压药的分类
一.利尿药------------------氢氯噻嗪
二.抑制RAAS药物
1.血管紧张素I转化酶抑制药(ACEI)----卡托普利
2.血管紧张素Ⅱ受体阻断药-------------氯沙坦
三.钙拮抗药------------------------------硝苯地平
四.肾上腺素受体阻断药
1.α1受体阻断药------------------哌唑嗪
2.β受体阻断药-------------普萘洛尔、美托洛尔
3.α、β受体阻断药----------------拉贝洛尔;五.交感神经抑制药
1.中枢性降压药-------------可乐定
2.神经节阻断药-------------美加明
3.抗去甲肾上腺素神经末梢药---利舍平、胍乙啶
六.血管扩张药
1.直接扩张血管-----------肼屈嗪、硝普钠
2.钾通道开放药-----------二氮嗪、米诺地尔
3.其他扩血管药-----------吲哒帕胺、酮色林
;一线降压药的分类:
A---ACEI--------卡托普利、依那普利
A---ARB-----------缬沙坦、厄贝沙坦
B---β受体阻滞剂---普萘洛尔
C---CCB(钙拮抗药)---硝苯地平
D---利尿剂-------------氢氯噻嗪;第二节 常用抗高血压药
一、利尿药
氢氯噻嗪
【体内过程】
口服吸收迅速但不完全,体内肾脏分布最高,肝脏次之1小时产生效应半衰期为12小时。95%经原形从近曲小管分泌,由尿液排出。可通过胎盘、乳汁。
;【药理作用】
降压作用确切、温和、持久、平稳,使收缩压和舒张压成比例地下降,对卧位和立位血压均能降低,无体位性低血压,单用降压作用弱,长期用药无耐受性——优点;长期大剂量使用可致低血钾,引起血脂、血糖及尿酸升高,还能增高血浆肾素活性——缺点。
【降压机理】
1、初期为排钠利尿,使细胞外液和血容量减少;
2、长期用药则通过Na+-Ca2+交换减少内流→降低血管平滑肌对缩血管物质的敏感性→外阻降低→Bp↓
;【临床应用】
可单用治疗轻度高血压。
作为基础降压药与其他降压药合用于各期高血压。合用β受体阻滞药可避免或减少不良反应。
【不良反应】
(1)大剂量影响电解质紊乱
(2)血糖、脂质代谢紊乱:糖尿病、高脂血症患者慎用
(3)肾素活性增高,不利于降压
(4)痛风和肾功能减退者慎用;;;肾素-血管紧张素系统抑制药:
1、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药(ACEI)
卡托普利(captopril):开博通
依那普利(enalapril):悦宁定
雷米普利(ramipril):瑞泰
赖诺普利(lysinopril):帝益洛
培哚普利(perindopril):雅施达
2、血管紧张素Ⅱ受体阻断药 (ARB)
氯沙坦(洛沙坦)
缬沙坦
厄贝沙坦
3、肾素抑制药;1、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药(ACEI)
卡托普利(captopril):开博通
依那普利(enalapril):悦宁定
雷米普利(ramipril):瑞泰
赖诺普利(lysinopril):帝益洛
培哚普利(perindopril):雅施达;
降压优点:
①降压效果确切,对各型高血压均有效
②降压时不伴有反射性心率加快,对心排血量没有明显影响。
③改善心肌重塑(防止或逆转高血压患者心肌、血管壁重构,减少并发症,死亡率降低)
④长期应用,不易引起电解紊乱和脂代谢障碍,能增加肾血流量,保护肾脏。
⑤久用不易耐受。
。
;卡托普利(巯甲丙脯酸、开博通)
【体内过程】:
1、口服易吸收,生物利用度较高;
2、食物能影响药物吸收,宜饭前1h服用
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