替罗非班在冠状动脉粥样硬化性心脏病治疗的中国专家共识.pdfVIP

434· 中华 内科杂志2013年5月第 52卷第5期 ChinJInternMed．May2013，Vo1．52。No．5 ． 标 准 与 讨 论 ． 替罗非班在冠状动脉粥样硬化性心脏病治疗 的中国专家共识 替罗非班治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病专家共识组 血小板活化和聚集在动脉粥样硬化血栓形成的发病机 药后达峰时间30min，在人体血浆结合率约为65％。半衰 制中起着关键作用，也是导致急性冠状动脉 (冠脉)综合征 期为 1．5～2．0h，通过肾脏 (40％～70％)和胆道清除。尿液 (ACS)的直接原因。因此，抗血小板治疗贯穿冠心病治疗始 和粪便中的替罗非班主要是原形药物 J。停药后4h血小 终。目前 ，临床常用 口服抗血小板药物均是在上游抑制血小 板功能恢复50％。肾功能不全的患者需调整剂量 ，肌酐清 板活化，而血小板膜蛋白(GP)IIb／ma抑制剂 (GPI)作用在 除率 30mlfmin的患者，替罗非班的半衰期延长 3倍 ，此类 血小板聚集的最后环节，是最强的抗血小板药物。作为一种 患者出血风险明显增加，剂量应减半。 非肽类小分子 GPI，替罗非班在 ACS及经皮冠脉介入治疗 三、给药途径与剂量 (PCI)的患者中积累了大量临床研究证据 ，并在我国临床中 替罗非班常规为静脉内给药，也可以冠脉 内给药，推荐 广泛应用 1-3]。从20世纪90年代进入临床，冠心病治疗历 使用方法如下： 经了很大变化，替罗非班在不同临床情况下的使用具有不同 1．静脉内给药：根据患者的出血风险和血栓负荷选择 特点。目前，随着 ACS发病率及PCI数量 的增加，需要抗血 剂量。 小板治疗的患者越来越多，合理使用抗血小板药物具有重要 PCI患者：建议起始推注剂量 10～25 kg(3min内)， 意义。我们采用以下描述 (建议、可用、不建议)对推荐治疗 维持滴注速率0．075～0．15Ixg·kg～ ·rain～，通常维持 进行分级。 36h，可适当延长。 一 、 作用机制 非PCI患者：起始 30min滴 注速度 0．4txg ·kg～ · 血小板膜分布有很多受体参与调节血小板 的功能。 min～，维持滴注速率 0．1txg ·kg～ ·min～，维持 48～ GPⅡb／ma受体由 (GPIIb)和 B(GPma)两个亚基 以非共 108h。 价键结合而成，70％随机分布在血小板膜表面，30％分布在 肾功能不全患者需调整剂量 ，肌酐清除率 30mlfmin 与细胞膜相连的小管系统和胞浆 颗粒膜上。当血小板活 的患者剂量减半。 化后 ，所有 GPIIb／ma受体都分布到细胞膜上。血小板受 2．冠脉内给药 ：通常在造影后置入支架前给药，在导丝 到激动剂 (腺苷二磷酸 、肾上腺素和胶原等)的刺激而活化 通过病变后或球囊扩张前 ，可通过指引导管或造影导管给 后其受体构象发生改变，与纤维蛋白原及其他配体的亲和力 药。研究提示替罗非班联合血栓抽吸治疗优于单用血栓抽 增加，通过纤维蛋白原与GPIIb／llIa受体结合，使相邻血小 吸，冠脉血流改善和心电图sT段降低更显著，尽管6个月终 板桥结在一起，这是血小板聚集的最后共同通路 J。 点事件差异无统计学意义。有限的研究证据提示血栓抽吸 GPI通过 占据GPIIb／HIa受体的结合位点，阻碍纤维蛋 与替罗非班可联合应用 。 白原与其结合，进而抑制血小板聚集。GPI必须 占据80％以 PCI术中冠脉 内推注替罗非班 的推荐剂量：10～25 上受体才能有效抑制血小板聚集。替罗非班是 GPIIb／IIIa 推注，可 分 次推 注，此 后 静 脉滴 注 0．075～0．15 受体的非肽类拮抗剂，