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丙帕他莫说明书 丙帕他莫说明书 PAGE / NUMPAGES 丙帕他莫说明书 【药品名称】 注射用盐酸丙帕他莫 【主要成分】本品主要成份为盐酸丙帕他莫 , 其化学名称为：二乙胺基乙酸 4-（乙 酰胺基）苯酯盐酸盐。 【化学名】 二乙胺基乙酸 4- （乙酰胺基）苯酯盐酸盐 【结构式及分子式、分子量】 分子式： C14H20N2O3·HCl 分子量： 【性状】 本品为白色或类白色结晶性粉末。 【药理毒理】 本品是对乙酰氨基酚的前体药物， 具有解热镇痛作用。 静注或肌注后， 可迅速被血浆酯酶水解，释出对乙酰氨基酚而起作用，通过对乙酰氨基酚抑制中枢COX活性，减少 PGE类的合成，发挥其解热镇痛作用，导致外周血管扩张、出汗 而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素 PGEI、缓激肽和组胺等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药， 作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。 1g 本品在血液中分解为 0.5g 对乙酰氨基酚。 【药代动力学】 丙帕他莫在血浆中 99%迅速水解而成（水解半衰期约 11 分钟）对乙酰氨基酚及 N，N-二乙基甘氨酸。静脉给药 1g 本品后产生的对乙酰氨基酚的血药峰值浓度（ ml）明显高于口服 0.5g 对乙酰氨基酚所产生的血药峰值（ ml）。在丙帕他莫推荐剂量范围内， 其产物对乙酰氨基酚的药代特征呈线性， 重复给药其药代参数不改变，平均血浆半衰期为～小时。 本品 15 分钟静脉输注后， 于 15 分钟开始起效， 1～2 小时达药效峰值，镇痛作用持续约 4～6 小时，解热作用维持约 4 小时。 本品产物对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢，约 60%～80%与葡萄糖醛酸结合后随尿排泄，约 20%～ 30%与硫酸结合后排泄。有 5%以上以原形排出。还有 4%被细胞色素 P450 转化为一种与谷胱甘肽结合的代谢物，主要通过尿液排泄。二乙基甘氨酸部分在尿中以原形分泌。 【适应症】 在临床急需静脉给药治疗疼痛或高度发热时，其他给药方式不适合的情况 下，用于中度疼痛的短期治疗， 尤其是外科手术后疼痛。 也可用于发热的短期治疗。 【用法用量】 成人及 15 岁以上儿童：静注或滴注， 1～ 2g/ 次， 2～4 次 / 日，给药间隔最少不得短于 4 小时，日剂量不超过 8g。对于体质虚弱的成人每次给药剂量为 1g。 本品临用前先用适量 %氯化钠注射液（或所附专用溶媒枸橼酸钠溶液） 完全溶解。将 1g 的丙帕他莫用 50ml 或 2g 用 100ml %氯化钠注射液稀释后使用（终浓度为 20mg/ml），在 15 分钟内输注完毕。【不良反应】 常见不良反应主要是注射部位局部疼痛 (10%)。发生率低于万分之一的不良反应有头晕、身体不适、红斑或荨麻疹等轻度过敏反应、 血小板减少、白细胞减少、 贫血、低血压、转氨酶升高和接触性皮炎。 有发生应急性休克和医护人员发生接 触性皮炎和严重过敏反应的报道。 【禁忌】 已知对本品过敏的患者。 服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的 患者。 禁用于冠状动脉搭桥手术（ CABG）围手术期疼痛的治疗。 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。 有活动性消化道溃疡 / 出血，或者既往曾复发溃疡 / 出血的患者。 重度心力衰竭患者。 【注意事项】 避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性 cox-2 抑制剂合并用药。 根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。 在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出 血、溃疡和穿孔的不良反应， 其风险可能是致命的。 这些不良反应可能伴有或不 伴有警示症状， 也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。 既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药， 以免使病情恶化。 当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时， 应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加， 尤其是胃肠道出血和穿孔， 其风险可能是致命的。 针对多种 COX-2选择性和非选择性 NSAIDs药物持续时间达 3 年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、 心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的 NSAIDs，包括 COX-2选择性或非选择性药物，可 能有相似的风险。 有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者， 其风险更大。 即使既往没有心血管症状， 医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。 应告知患者严重心血管安全性的症状和 / 或体征以及如果发生应采取的步骤。 患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后，应该马上寻求医生帮助。 和所有非甾体抗炎