兽医药理学大环内酯类.ppt

第二十八章 大环内酯类、林可霉素类及 多肽类抗生素类 掌握 红霉素的抗菌作用、临床应用及不良反应 熟悉 大环内酯类抗生素的抗菌作用特点及机制 林可霉素及克林霉素的体内过程特点及临床应用 第一节 大环内酯类抗生素Macrolides 具有大环内酯共同核心结构 红霉素(erythromycin) 麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin) 阿奇霉素 (azithromycin) 罗红霉素(roxithromycin) 克拉霉素(clarithromycin) 共同特点Common Properties of Macrolides 抗菌作用：抗菌谱较广（与青霉素比），为抑菌药 作用机制：与核蛋白体50 S亚基结合，抑制蛋白质合成 耐 药 性：同类不完全交叉耐药 与?-内酰胺类无交叉耐药 耐药机制 1、产生灭活酶 2、靶位的结构改变 3、摄入减少和外排增多 红霉素(erythromycin) 抗菌谱 (1)G+菌作用强：如金葡菌、肺炎球菌、白喉杆菌等，小于青霉素 (2)某些G-菌：如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、弯曲杆菌 (3)螺旋体、支原体、立克次体、军团菌、衣原体等亦有抑制作用 体内过程 不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物 广泛分布于组织、体液中 难通过血脑屏障 主要经肝代谢，胆汁排泄，胆道浓度高 临床应用 耐PG金葡菌感染和青霉素过敏者 支原体肺炎、军团菌病、白喉带菌者 沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎 弯曲杆菌所致败血症 不良反应 胃肠道反应 肝损害:出现转氨酶升高，红霉素丙酸酯(无味红霉素)多见 伪膜性肠炎 麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin） 阿奇霉素(azithromycin) 克拉霉素(clarithromycin) 罗红霉素(roxithromycin) 特点： 抗菌谱与红霉素相似 抗菌活性增强 耐酸、组织渗透力强、半衰期长（24h） 不良反应少而轻 阿奇霉素对肺炎支原体作用最强 第二节 林可霉素类抗生素 林可霉素(lincomycin) 克林霉素(clindamycin) 抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌 作用机制： 与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成。 不与红霉素合用。 体内过程 易渗入骨组织 临床用途：急慢性敏感菌引起的骨、关节感染;需、厌氧菌引起的混合感染 不良反应：胃肠反应、伪膜性肠炎 第三节 多肽类抗生素Peptidic Antibiotic 一、万古霉素类(vancomycin) 代表药：万古霉素、替考拉宁、去甲万古霉素 抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，为杀菌药 作用机制：阻碍细胞壁合成 临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐 药的金葡菌严重感染 不良反应：毒性较大，严重为听力损害 * * MACROLIDES, LINCOMYCINS AND PEPTIDIC ANTIBIOTICS 首选 临床应用： G+菌致呼吸道、软组织感染 替代?-内酰胺类和红霉素 新一代 抑菌药