哌替啶药理作用、临床应用及不良反应.pptxVIP

药理学 项目十五 镇痛药 任务二 人工合成镇痛药 哌替啶（pethidine，度冷丁） 是临床常用的吗啡代用品。皮下或肌内注射吸收快，10分钟即显效。 【作用】哌替啶主要激动μ受体而发挥作用。 1.中枢神经系统　与吗啡相似。其特点：①镇痛、镇静作用持续时间较吗啡短，仅2～4小时，镇痛强度为吗啡的1/10～1/8，镇静、欣快作用较吗啡弱。②有抑制呼吸和引起恶心、呕吐作用。③无明显镇咳、缩瞳作用。④药物依赖性较吗啡轻，发生较慢。 哌替啶（pethidine，度冷丁） 2.心血管系统　治疗量可致直立性低血压及颅内压增高，原因与吗啡相似。 3.内脏平滑肌　对胃肠平滑肌、胆道、泌尿道、支气管平滑肌作用均较吗啡弱，持续时间短，故不引起便秘，无止泻作用。不影响缩宫素对子宫的兴奋作用，不延长产程。 哌替啶（pethidine，度冷丁） 【临床应用】 1.镇痛　成瘾性较吗啡轻，产生也较慢，已取代吗啡用于各种剧痛，如创伤、术后、晚期癌症等。缓解内脏剧烈绞痛（胆绞痛、肾绞痛）需与阿托品合用。 临产前2～4小时内不宜使用。 2.心源性哮喘　可替代吗啡。其机制与吗啡相同。 3.麻醉前给药及人工冬眠　利用其镇静作用可消除患者术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量。与异丙嗪、氯丙嗪等组成冬眠合剂用于人工冬眠。 哌替啶（pethidine，度冷丁） 【不良反应】 1.副作用　治疗量可引起眩晕、恶心、呕吐、口干、心悸、直立性低血压甚至发生晕厥等。 2.耐受性及依赖性　虽较吗啡轻，但久用仍可产生，故需控制使用。 3.急性中毒　过量中毒时可发生昏迷、呼吸明显抑制、瞳孔散大、震颤、肌肉痉挛、反射亢进、谵妄甚至惊厥。纳洛酮能解除其呼吸抑制，但不能消除中枢兴奋症状，可配合使用抗惊厥药。禁忌证同吗啡。 哌替啶（pethidine，度冷丁） 处方分析 患者，女，50岁。突然出现右上腹部痛，疼痛难忍，呻吟不止，面色苍白伴大汗，疼痛向右肩或右上背部放射，诊断为胆绞痛。医生处方如下，请分析是否合理？ Rp: 1.盐酸吗啡注射液　10mg×1支 用法：10mg，肌内注射 2.硫酸阿托品注射液　0.5mg×1支 用法：0.5mg，肌内注射 芬太尼及其同系物 芬太尼（fentanyl）属强效麻醉性镇痛药，为吗啡的100倍，起效快，但持续时间短，肌内注射后约7分钟起效，维持1～2小时。主要用于各种疼痛及外科、妇科等手术疼痛；作为麻醉的辅助用药，可减少全麻药的用量；与氟哌利多配伍制成“神经安定镇痛合剂”，用于大面积烧伤换药及小手术。现有芬太尼透皮吸收贴膜剂用于止痛，贴一次疗效可维持5日。 不良反应比吗啡小，可见眩晕、恶心、呕吐等，药物依赖性较弱，仍应警惕。禁用于支气管哮喘、脑部肿瘤、颅脑外伤或脑部肿瘤引起的昏迷患者以及2岁以下的小儿。 美沙酮 美沙酮（methadone，美散痛）为μ受体激动剂，其镇痛作用与吗啡相似或略强，起效慢，服用后30分钟左右起效，持续时间长。镇静、抑制呼吸、缩瞳、引起便秘等作用较吗啡弱，其优点是口服与注射效果相似，耐受性和依赖性发生较慢，戒断症状较轻。适用于创伤、癌症、手术后所致的剧痛，也用于阿片、吗啡及海洛因成瘾的脱毒治疗。 因有呼吸抑制作用，故孕妇及分娩期、呼吸中枢功能不全及幼儿禁用。 曲马多 曲马多（tramadol）口服、注射均易吸收，且镇痛功效相同。口服后20～30分钟起效，作用维持4～8小时。较弱的μ受体激动，抑制NA的再摄取，增加5-HT的浓度，影响痛觉传递而产生镇痛作用。镇痛强度为吗啡的1/10～1/8，镇咳强度为可待因的1/2，无明显呼吸抑制及致平滑肌痉挛作用，不产生便秘，也不影响心血管功能。 临床用于中至重度急慢性疼痛、术后痛、创伤痛、癌性痛、心脏病突发性痛等。药物依赖性小，但长期用药亦可产生药物依赖性，并且有成瘾性报道。 布桂嗪 布桂嗪（bucinnazine，强痛定）镇痛强度约为吗啡的1/3。一般皮下注射10分钟后起效，作用持续3～6小时。本药有安定、镇咳作用，但呼吸抑制和胃肠道作用较轻。临床多用于偏头痛、三叉神经痛、炎性痛、外伤疼痛、关节痛、痛经、癌症等疼痛。但对内脏绞痛效果较差，偶有恶心或头晕、困倦等不良反应，有一定的药物依赖性。 阿片受体部分激动药 本类药物单独使用或小剂量应用时可激动某些阿片受体，当与阿片受体激动药合用或增大剂量时又可阻断阿片受体，故又称阿片受体激动-拮抗药。 喷他佐辛 喷他佐辛（pentazocine，镇痛新）为阿片受体部分激动药，主要激动κ受体，拮抗μ受体。口服、注射均易吸收，口服后1小时发挥作用，持续5小时以上。肌内注射15分钟后血药浓度达高峰，主要在肝代谢，经肾排