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氨基酸类药物;一、概述;2、氨基酸及其衍生物的药用; 甘氨酸及其铝盐
谷氨酸盐酸盐类
此外,甘氨酸及其铝盐还可中和过多胃酸,保护黏膜,用于治疗胃酸过多症及胃溃疡等。; 治疗肝病的氨基酸及其衍生物; 治疗脑及神经系统疾病的氨基酸及其衍生物; 用于肿瘤治疗的氨基酸及其衍生物; 其它氨基酸类药物的临床应用;二、氨基酸类药物的生产方法;1、 水解法;蛋白质水解方法;氨基酸分离方法;氨基酸的精制方法;水解法生产氨基酸的品种和工艺;检验:根据L-Cys2的性质检验(见p392) ;
含量测??:
L-Cys2 溶于NaOH 加溴液氧化
加盐酸 置暗处10分钟、冰浴3分钟 加入KI溶液
硫代硫酸钠溶液滴定(p273)
注:每1ml0.1M溴液相当于2.403mg的L-Cys2;L-Cys2的作用与用途(见p393) :
1.增强造血功能,升高白细胞
2.促进皮肤的修复
3.抗辐射作用
临床用于治疗辐射损伤,重金属中毒,慢性肝炎及牛皮癣等;(2)L-Leu的制备:;工艺过程:
①水解、赶酸:盐酸中回流水解血粉、减压浓缩、加水稀释、再减压浓缩(反复几次)赶酸;
②吸附、脱色:活性炭柱脱色并吸附;
③浓缩、沉淀与解析:减压浓缩、加邻二甲苯-4-磺酸沉淀L-Leu,沉淀加水、加氨水中和至pH6-8、70-80℃保温解析,得L-Leu粗品;
④精制:粗品溶于热水、加活性炭脱色、上清结晶,得L-Leu成品。
检验:根据性质鉴定。
含量测定:电位定量滴定法(用高氯酸滴定)
注:1ml 0.1M高氯酸相当于13.12mgL-Leu。;2、 发酵法;(2)发酵法的基本过程:
基本过程包括:;发酵法生产的氨基酸品种及工艺:;工艺过程说明; 除菌体、酸化:发酵结束后,发酵液加热至100℃并维持10min,冷却过滤,滤液加工业硫酸和草酸至pH3.5,过滤沉淀。
离子交换、吸附分离:上清用H+-732离子交换树脂柱子吸附分离。
浓缩赶氨:合并pH3-12的洗脱液,70-80℃减压蒸馏,浓缩至粘稠状,加去离子水至原体积的1/4,再浓缩至粘稠状;如此反复几次。
脱色、浓缩、中和:浓缩物加去离子水至原体积的1/4,搅匀,用盐酸调pH3.5,加1%活性炭,70℃搅拌脱色1h。滤除活性炭,减压浓缩至适当体积,用氨水调pH6.0,5℃沉淀,过滤抽干,105℃烘干,得L-Ile粗品。
精制、烘干:每10kg粗品加8L浓盐酸、20L去离子水,加热至80℃,搅拌溶解,加10kg氯化钠至饱和,加工业碱液调pH10.5,过滤,滤液用酸调pH1.5,5℃过夜,过滤;沉淀加80L去离子水,80℃搅拌溶解,加适量NaCl和1%活性炭,70℃搅拌脱色1h,过滤,滤液减压浓缩到适当浓度,用氨水调pH6.0,5℃放置结晶;收集晶体,抽干,105℃烘干,得L-Ile成品。; 检验:L-Ile产品应为菱形叶片状或片状晶体,含量应为98.5%-101.5%
本品在水中略溶,在乙醇或乙醚中几乎不溶。
鉴别: 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集894图)一致。
检查: 酸度 取本品0.20g,加水20ml溶解后,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为5.5-6.5。
含量测定: 取本品约0.10g,精密称定,加无水甲酸1ml溶解后,加冰醋酸25ml,照电位滴定法(附录Ⅶ A),用高 氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于13.12mg的C6H13NO2。
作用与用途: L-异亮氨酸是人体必需氨基酸,同时又是三种支链氨基酸之一,因其特殊的结构和功能,在人类生命代谢中占有特别重要的地位。L-异亮氨酸主要用于配制复合氨基酸制剂,特别是应用于高支链氨基酸输液(如3H输液等)及口服液(肝安干糖浆等).;L-Lys的发酵工艺(394页):;工艺过程说明; 浓缩结晶:将上述洗脱液(pH8-14)浓缩至一定浓度,用盐酸调pH4.9,再减压浓缩至一定浓度,5 ℃放置结晶过夜,得L-Lys粗品。
精制:将上述粗品加至1体积的去离子水中,于50℃搅拌溶解,加适量活性炭于60℃保温脱色1h,趁热过滤,滤液冷却后于50℃结晶过夜,滤取晶体、80℃烘干,得L-Lys盐酸盐成品。
检验:应为白色或类白色结晶粉末,无臭,含量应在98.5-101.5%
含量测定:(396页)
作用与用途(396页);3、酶转化法;(2)酶转化法生产的氨基酸品种和工艺:;工艺路线:;工艺过程:; 转化反应:将反应底物延胡索酸(1M、保温3
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