气雾剂与喷雾剂.pptVIP

2.影响吸收的因素 药物的性质 与药物的脂溶性成正比，与分子量成反比 微粒的大小 呼吸的气流 与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比 1-5μm的易到达品种呼吸道深部 小于3μm的粒子沉积于细支气管和肺泡 小于0.5μm的会随气流呼出体外 大于8μm的50％以上沉积于口咽部和上呼吸道的分支处 第13页，共58页，编辑于2022年，星期五 二、气雾剂的组成 抛射剂 药物与附加剂 耐压容器 阀门系统 第14页，共58页，编辑于2022年，星期五 ㈠药物与附加剂 1.药物 用于制备气雾剂的中药，一般均应进行预处理。 2.附加剂 常用附加剂有 潜溶剂——乙醇、丙二醇、聚乙二醇 表面活性剂——润湿剂、分散剂、乳化剂 其他附加剂——抗氧剂、混悬剂、防腐剂、矫味剂 第15页，共58页，编辑于2022年，星期五 （二）抛射剂 1.抛射剂的主要作用 气雾剂动力 药物溶剂或稀释剂 所以：低沸点，常温下蒸气压大于大气压 第16页，共58页，编辑于2022年，星期五 1.常用抛射剂 氟氯烷烃类（氟利昂Freon，沸点低，性质稳定，国内常用F11 〉 F12〉F114) 氢氟烷烃类（HFA-134a，HFA-227，用于吸入型气雾剂，如沙丁胺醇) 碳氢化合物(丙烷，正丁烷等，稳定、毒性小，但易燃易爆，故常与氟利昂合用） 压缩气体（二氧化碳、氮气、一氧化氮等，性质稳定，不燃烧，较安全，常用于喷雾剂） 血中达一定浓度时对心脏有副作用 破坏臭氧层，已逐渐被禁用 第17页，共58页，编辑于2022年，星期五 2.混合抛射剂： 单一抛射剂难以达到要求，混合抛射剂可获得较理想的性能（喷射能力、蒸汽压、密度、稳定性、溶解性和阻烧性） 第18页，共58页，编辑于2022年，星期五 混合抛射剂总蒸汽压 = 各抛射剂分压之和 混合抛射剂蒸汽压的计算：拉乌尔定律 P为混合抛射剂的总蒸气压，Pa和Pb分别为抛射剂A和B的分压，Pao和Pbo分别为纯抛射剂A和B的饱和蒸气压，N和n分别表示摩尔分数和摩尔数。 第19页，共58页，编辑于2022年，星期五 ㈢ 耐压容器 气雾剂的容器必须性质稳定（不与药物和抛射剂起作用）、耐压（能安全地承受成品的压力）、价廉、轻便。 一般有以下几种 ①金属容器（容量大；耐压；化学性不好） ②玻璃容器（容量和压力不大的情况） ③塑料容器 （耐压，良好抗击性） 第20页，共58页，编辑于2022年，星期五 （四）阀门系统 位置：用铝制封帽固定在耐压容器上 功能：密封、提供喷射通道、控制剂量 组成：封帽、推动钮、阀门杆、橡胶封圈、弹簧、浸入管、定量室 第21页，共58页，编辑于2022年，星期五 是气雾剂重要组成部分，基本功能是调节药物和抛射剂从容器中流出。 要求：坚固、耐用、结构稳定；材料对内容物为惰性；加工精密。 第22页，共58页，编辑于2022年，星期五 一般阀门 第23页，共58页，编辑于2022年，星期五 2.定量阀门 第24页，共58页，编辑于2022年，星期五 ㈠制备工艺流程 三、气雾剂的制备 容器、阀门系统的处理与装配 中药的提取、配制与分装 填充抛射剂 质检 成品 第25页，共58页，编辑于2022年，星期五 （二）药物的配制和分装 1．溶液型气雾剂 将药物溶解在潜溶剂中，制成澄清的溶液后分装。 2．混悬型气雾剂 先将药物进行微粉化（5-10μm）处理，然后再制成混悬液，再进行分装，水分控制在0.005％以下。 3．乳剂型气雾剂 先将药物溶解在水性或油性介质中，然后再制备成均匀的乳剂，再进行分装。 系指能提高难溶性药物溶解度的混合溶剂：甘油；丙二醇；乙醇 第26页，共58页，编辑于2022年，星期五 ㈢容器与阀门的处理与装配 1.气雾剂容器的处理 —将洗净烘干并预热至120℃～130℃的玻璃瓶浸入搪塑液中，使瓶颈以下黏附一层浆液，倒置，于150℃～170℃烘干，备用。 2.阀门零件的处理与装配 —橡胶制品、塑料和尼龙零件用95％乙醇浸泡,干燥备用。 —阀门零件组合装配 第27页，共58页，编辑于2022年，星期五 ㈣药物的分装与抛射剂的填充 1.压灌法——先将配好的药液在室温下灌入容器内，装上阀门系统并轧紧，然后将容器内空气抽掉，再用压装机压入定量的抛射剂。 特点：设备简单，不需低温操作，抛射剂耗损较少。 缺点：抛射剂须经阀门进入容器，生产速度稍慢；且受阀形式的影响，抛射剂进入容器后，空气无法排除，在使用过程中压力的变化幅度较大。 第28页，共58页，编辑于2022年，星期五 灌装过程 1气雾罐、 铝/马口铁；2导入袋阀；3封口 盖下充气；4压力检测；5灌液；6重量检测；7促动器/ 盖的安装；8使用 第29页，共58页，编辑于2022年，星期五 脚踏式抛射剂压灌法装置示意图 第30页，共58页，