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卡洛芬纯化方法研究
摘 要
卡洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药,用于类风湿性关节炎、腱炎、关节外风湿病、急性痛、骨关节炎、滑囊炎和软组织脱伤(如脱位和扭伤)等,也用于手术或创伤引起的急性疼痛。具有不错的市场潜力。
通过检索、汇总、整理文献以及前期实验验证,确定了卡洛芬的合成路线,并且对最终粗产品进行精制,得到纯度较高的产品,得到了一条良好的制备、纯化卡洛芬的合成工艺路线。
本路线以咔唑为原料,经过乙酸酐保护咔唑的活性氮,再与2-氯丙酰氯在三氯化铝催化下发生反应,在氯代剂三氯异氰脲酸的作用下在另一侧的苯环发生氯化反应,再经甲醇钠复原咔唑氮。并取代侧链氯,加成羰基后,经甲磺酰氯取代羟基得到甲磺酸酯
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