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二、药物作用的非受体机制 1. 影响酶的活性 抑制：如新斯的明竞争性抑制AchE;奥美拉唑不可逆性抑制胄粘膜H+- K+-ATP 酶（抑制胃酸分泌）。 激活：如尿激酶激活血浆溶纤酶原; 增加：如苯巴比妥诱导肝微粒体酶; 复活：如碘解磷定能使AchE复活。 第三十页，共四十二页。 药物效应动力学演示文稿 第一页，共四十二页。 优选药物效应动力学 第二页，共四十二页。 Drugs Living organisms 防治作用与不良反应 Pharmacodynamics Pharmacokinetics 吸收、分布、代谢、排泄 第三页，共四十二页。 学习目标 掌握：药物的治疗作用、不良反应及类型、副反应、毒性反应、变态反应、药物的量效关系、ED50、 LD50、效能、效价强度、治疗指数、亲和力、内在活性、激动药、拮抗药。 熟悉：后遗效应、继发反应、特异质反应、安全范围、量反应、质反应、受体和配体的概念、受体的调节。 了解：受体的类型、第二信使。 第四页，共四十二页。 第一节 药物的基本作用(Basic Effects of Drugs)一、药物作用和药理效应 1. 药物作用: 药物对机体细胞的初始作用（动因） 特异性（specificity）——化学反应的专一性 选择性（selectivity） 2. 药理效应：引起的机体反应（结果） 机体器官原有功能水平的改变 兴奋 (Excitation)：功能增强 抑制 (Inhibition)：功能降低 morphine 阿片受体 Ad 受体 第五页，共四十二页。 （一）药物作用与药理效应 直接作用和间接作用： 强心苷强心（直接）、利尿（间接）； 局部作用和全身作用： 局部作用：药物被吸收入血液前在用药部位直接产生作用。 全身作用：药物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产生的作用，也称为吸收作用。 第六页，共四十二页。 二、治疗效果（疗效，具有两重性） 有利于改变病人生理、生化和病理过程，使机体恢复正常。 1. 对因治疗（etiological treatment）治本 2. 对症治疗（symptomatic treatment）治标 第七页，共四十二页。 三、不良反应 凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应称为药物不良反应（adverse reaction，ADR）。少数较严重而又较难恢复的不良反应称为药源性疾病（drug-induced disease）。 第八页，共四十二页。 1.副反应（side reaction)：亦称副作用，是在治疗剂量下出现与治疗目的无关的作用，是药物的固有作用。药理学基础是药物作用选择性低，作用范围广所致。 唾液分泌? 抑制瞳孔括约肌 解除迷走神经对心脏的抑制 内脏平滑肌松弛 口干 扩瞳 心率? 解痉 Atropine （M受体阻断药） 第九页，共四十二页。 2. 毒性反应（Toxic reaction，Toxicity） 指在剂量过大或药物在机体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。 急性毒性(Acute toxicity)，LD50 慢性毒性(Chronic toxicity) “ 三致 ”致 癌（carcinogenesis） 致 畸（teraogenesis） 致突变（mutagenesis） 第十页，共四十二页。 3.后遗效应（After effect） 停药后血药浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。 苯巴比妥催眠 ? 次晨头晕、困倦； 长期用糖皮质激素?肾上腺皮质功能低下，持续数月。 4. 停药反应 （Withdrawal reaction） 突然停药后原有疾病加重，也称反跳现象。 如长期服用降压药，突然停药后血压急剧升高。 第十一页，共四十二页。 5. 变态反应（Allergic reaction） 亦称过敏反应 仅见于少数特异质病人的一种免疫反应，反应性质与原有反应无关，反应的严重程度差异大，与剂量无关。 皮试！ 6. 特异质反应（idiosyncrasy ） 特异质病人对某种药物反应异常增高，反应性质与固有的药物作用基础一致，反应严重程度与