白藜芦醇衍生物的设计与合成研究.docx

3 白藜芦醇衍生物的设计与合成研究 中文摘要 目的：以白藜芦醇衍生物为原料，利用药物化学拼合原理，与哌啶和丹皮酚进行拼接，以期获得抗肿瘤活性 高，生物利用度更好的HDAC抑制剂。方法：以(E)-2- (4- (2-醛基-3,5-二甲基)苯氧基)乙酸为原料，HATU、 DIPEA为催化剂，DMF为溶剂，与哌啶通过酸胺缩合合成含有酰胺键的中间产物，再与丹皮酚在吡咯烷的催化下，通 过羟醛缩合在无水乙醇中合成目标化合物。结果：通过核磁共振氢谱、质谱、红外确定产物为目标化合物。结论： 成功将哌啶和丹皮酚拼接在(E)-2- (4- (2-醛基-3,5-二甲基)苯氧基)乙酸上，并通过核磁共振氢谱