眼科药理与激素在眼科中合理使用.pptVIP

一、眼科常用的给药方式 ●眼局部给药：眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝胶） 眼周注射（球结膜下、球筋膜下、眼球后） 眼球内注射（前房、玻璃体腔） ●全身给药：口服、肌肉注射、静脉注射 第一页，共三十四页。 二、滴眼剂的药动学与正确给药 ●结膜囊最大容纳30μl液体 泪液7-9 μl 最多溶纳20 μl药液 滴眼液每滴平均39 μl ●两种滴眼液点眼的间隔：5min左右 第二页，共三十四页。 滴　眼　间　隔 第二种滴眼药 使用２种以上的滴眼药时 各滴眼药的滴眼需间隔５分左右 ５分 ５分 第一种滴眼药 第三页，共三十四页。 一定间隔后滴生理盐水对 毛果芸香碱滴眼液房水浓度的影响 毛果芸香碱浓度 第四页，共三十四页。 滴　眼　顺　序 ?混悬性滴眼药有些不易溶于水、吸收慢、后滴。 ?滴眼药和眼膏合用时，眼膏排斥水溶性滴眼 药，所以眼膏要后滴。 ?原则上，希望发挥最大效果的药后滴。 第五页，共三十四页。 滴眼剂的成分（添加剂） 主成分（药物） 等渗剂（氯化钠） 缓冲剂（pH值调整）：刺激性 防腐剂（苯扎氯铵等）：安全性 其他（抗氧化剂） 第六页，共三十四页。 滴眼液在眼表溶解的示意图 第七页，共三十四页。 单剂量包装滴眼液 单剂量包装不含防腐剂，避免了防腐剂对角膜上皮损害。 术前使用单剂量包装可避免交叉感染。 多剂量包装的滴眼液开封后，使用不应超过4个星期，除非另有说明。医院病房用滴眼液一般为开封后1星期丢弃。 第八页，共三十四页。 眼局部用药的全身吸收 眼局部用药后的吸收包括眼内吸收及全身吸收 结膜囊内给药 全身吸收(途径：结膜、鼻腔黏膜) 眼内吸收(约10%) 非角膜途径(结膜、巩膜) 角膜途径 房水 眼组织 结膜囊给药后药物主要通过角膜进入眼内，结膜囊吸收甚微，药物能否到达眼内多半取决于其角膜穿透性 角膜穿透性受角膜的结构和性质、药物的结构和性质及滴眼液配方影响 第九页，共三十四页。 ●药物在泪液中丢失的高峰时间：滴药后头几分钟。 80%滴眼液经鼻粘膜吸收 不经过首过代谢 滴眼液的剂量应视为静脉注射剂量 ●措施：滴眼后闭眼并压泪点2~5min 增加药物黏度 第十页，共三十四页。 三、糖皮质激素在眼科中合理使用 使用现状 分类 主要药理作用及适应症 作用机理 常用药物比较 合理制订糖皮质激素治疗方案 主要不良反应 注意事项 第十一页，共三十四页。 （一）糖皮质激素使用现状 各科多种疾病治疗上广泛应用 不合理应用非常突出 给患者的健康乃至生命造成重大影响 糖皮质激素类药物临床应用指导原则 避免或减少不良反应 保障患者用药安全 提高疗效 降低医药费用 第十二页，共三十四页。 （二）肾上腺皮质激素按生理效应分类 外层 球状带细胞分泌盐皮质激素 醛固酮和去氧皮质酮等 影响水盐代谢 中间层 束状带细胞分泌糖皮质激素 氢化可的松、可的松等 影响糖蛋白质代谢 内层 网状带细胞分泌性激素 雄激素 分泌量大但活性低 第十三页，共三十四页。 内源性糖皮质激素 可的松、 氢化可的松 糖皮质激素 的分类 外源性糖皮质激素 泼尼松 氢化泼尼松 甲泼尼龙 倍他米松 地塞米松 第十四页，共三十四页。 内源性糖皮质激素 内源性糖皮质激素 可的松C11位羟化 糖皮质激素活性 第十五页，共三十四页。 外源性糖皮质激素 糖皮质激素活性?4 盐皮质激素活性? 0.8 C1=C2双键结构 无需肝脏代谢活化 亲脂性增加 糖皮质活性 20 盐皮质活性 0 糖皮质活性 盐皮质活性 亲脂性增加 糖皮质活性↗5 盐皮质活性↘0.5 第十六页，共三十四页。 （三）糖皮质激素生理作用 促进糖异生：升高血糖 抑制蛋白质合成，增加分解。 抑制脂肪合成，增加分解。 潴钠排钾（弱盐皮质激素作用） 生理剂量：对蛋白质、糖、脂肪、水、电解质代谢及多种组织器官功能有重要的影响，是维持生命所必需。 第十七页，共三十四页。 糖皮质激素药理作用 抗炎：炎症早期可改善红肿痛热症状，炎症后期延缓肉芽组织生成，防止粘连和瘢痕形成。 免疫抑制：抑制吞噬细胞对抗原的吞噬和处理；使淋巴细胞破坏和解体等。 抗休克：稳定溶酶体膜、减少心肌抑制因子形成（中毒性休克）。 其他：刺激骨髓造血功能、提高CNS兴奋性、增加胃酸和胃酶的分泌。 第十八页，共三十四页。 抗炎作用机理 * 细胞膜磷脂质 磷脂酶A2 花生四烯酸 前列腺素 血小板凝集素 白三烯 环氧化酶 脂氧化酶 NSAID