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口服降糖药的分类及每类药物 说明书
(3)宜于吃第一口饭时服用
(4)可出现肠鸣、腹胀、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等胃肠道反应
(5)有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者、慢性胰腺炎、烟酒过度嗜好者禁用
(6)儿童、妊娠期和哺乳期妇女禁用
(7)应避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂,以免影响降糖效果
四 胰岛素增敏剂(噻唑烷二酮类)
1、作用机制: 作用于细胞核受体, 调节细胞的基因表达, 增加外周组织对胰岛素的反应性, 从而改善肝、脂肪细胞的胰岛素抵抗,从而起到降糖作用。 (激活过氧化物酶体增殖因子激 活的γ- 型受体(PPARγ)有关。增加胰岛素介导的葡萄糖转运子 GLUT-4 的表达。)
2、适用于2型糖尿病患者。但下列病人禁用格列酮类药物:
(1)伴有水肿的糖尿病患者;
(2)伴有严重肝脏病变的糖尿病患者;
(3)1型糖尿病患者;
(4)伴有糖尿病酮症酸中毒的患者;
(5)孕期及哺乳期的女性糖尿病患者;
(6)18岁以下的糖尿病患者
3、代表药物:
(1)罗格列酮(文迪雅)
作用特点是:提高机体组织对胰岛素的敏感性,改善胰岛素β细胞的功能。还可降低病人 体内总胆固醇和甘油三酯的浓度,起到防治糖尿病并发症的作用。老年人和伴有肾功能不 全的糖尿病患者也可选用此药。
(2)吡格列酮(曲格列酮) (艾汀)
是作用最强的胰岛素增敏剂。它可以使人体内的胰岛素得以充分的利用,它还能显著降低 病人血浆中游离脂肪酸的浓度,而游离脂肪酸对胰岛β细胞具有脂毒性,故有保护胰岛β 细胞的作用。临床研究证明,曲格列酮可以明显改善肥胖患者及糖耐量减低患者机体组织 对胰岛素的敏感性,从而延缓或防止其向2型糖尿病转变。
五 胰岛素促泌剂
1、作用机制:通过与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合,促进与受体耦联的ATP敏感的 钾离子通道关闭,抑制钾离子从β细胞外流,使细胞膜去极化,从而开放电压依赖的钙离 子通道,使细胞外钙离子进入细胞内,促进储存的胰岛素分泌。低血糖较磺脲类药物少见。
2、注意事项:
(1)可单独应用或与双胍类药物合用。
(2)宜进餐前 0~30 分钟内服用。通常为 15 分钟,根据用餐次数服用
(3)可能出现过敏反应、低血糖、体重增加
(4)糖尿病酮症酸中毒、严重肝、肾功能损害、昏迷患者禁用
(5)妊娠期和哺乳期妇女禁用
(6) 75 岁以上老年人, 12 岁以下儿童禁用
(7)重度感染、外伤和重大手术等应激状态的患者慎用
3、代表药物: (1)苯甲酸衍生物(瑞格列奈) :起效快,作用时间短,不易出现低血糖。适用范围广, 近年来得到广泛应用。最佳服用剂量为 120 毫克,于每餐前 10 分钟服下。口服 30 分钟起 效, 60-90 分钟达到高峰,持续时间4 小时。大部分经粪便排泄, 8%经肾脏排泄。最大的 优点是促进糖尿病患者胰岛素生理性分泌曲线的恢复。
(2) D-苯丙氨酸的衍生物(那格列奈):15 分钟起效, 1-2 两小时达最大效应,单次给药
作用可维持 4 小时, 83%经肾脏排泄, 10%经粪便排泄。
降糖药(一)
按给药方式分类:
1.胰岛素
2.口服降糖药主要有 5 类:
磺脲类
第一代磺脲类:甲磺丁脲(tolbutamide)氯磺丙脲(chlorpropamide)
第二代磺脲类:格列苯脲(glibenclamide)格列齐特(gliclazide)
格列吡嗪(glipizide) 格列喹酮(gliquidone)
第三代磺脲类:格列美脲(glimepiride)
双胍类
a 葡萄糖苷酶抑制剂
胰岛素增敏剂:噻唑烷二酮类
餐时血糖调节剂
一、胰岛素
1 胰岛素分类
1.1.超短效胰岛素: 有优泌乐 (赖脯胰岛素) 和诺和锐 (门冬胰岛素) 等。本品注射后 10~ 20 分钟起效, 40 分钟为作用高峰,作用持续时间3~5 小时,可餐前注射。 1.2.短效胰岛素:有猪和人胰岛素两种。诺和灵 R、优泌林 R 和甘舒霖 R 为人胰岛素。本 品注射后 30 分钟开始作用,持续 5~7 小时,可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴,一般在 餐前 30 分钟皮下注射。
1.3.中效胰岛素:有诺和灵 N,优泌林 N 和甘舒霖 N。本品注射后 3 小时起效, 6~8 小时 为作用高峰,持续时间为 14~16 小时。作用持续时间的长短与注射的剂量有关。中效胰岛 素可以和短效胰岛素混合注射,亦可以单独使用。中效胰岛素每日注射一次或两次,应根 据病情决定。皮下或肌肉注射,但不可静脉点滴。中效胰岛素是混悬液,抽取前应摇匀。 1.4.长效胰岛素(包括鱼精蛋白锌胰岛素):如来
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