甲硝唑注射液说明书.docx

甲硝唑注射液说明书 【药品名称】 通 用 名：甲硝唑注射液 英 文 名：Metronidazole Injection 汉语拼音：jiaxiaozuo zhusheye 本品主要成份及其化学名称为： 甲硝唑（2—甲基—5—硝基咪唑—1—乙醇） 分 子 式：C6H9N3O3 分 子 量：171.16 【性 状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【药理毒理】甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗 菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属，梭形杆菌，产气梭状芽胞杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀菌浓度稍 高于抑菌浓度。本品尚可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。体外试验证 明，药物浓度为 1~2mg/L 时，溶组织阿米巴于 6~20 小时即可发生形态改变，24 小时内全部被杀灭，浓度为 0.2mg/L 时，72 小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用。其机理未明。动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用，但人体尚未证实。 【药代动力学】单次静脉给药 500mg 后血药峰浓度为 20mg/L。血清中的药物主要为原形， 少量为 2-羟甲基代谢物，二者均具抗菌作用。血清蛋白结合率低于 20%，表观分布容积为0.6~0.8L/kg。脑脊液、胎盘、唾液、乳汁、胆汁中的药物浓度与同期血药浓度相近。肝脓肿 脓液、肺、骨、精液、阴道分泌物中均可达有效杀菌浓度。血清T1/2 为 7~8 小时，酒精性肝硬化患者血清 T1/2 为 18 小时（10~29 小时），本品及其代谢产物 60%~80%经尿排出，其中约 20%以原形排出；6%~15%随粪便排泄。肾清除率 10ml/min。本品及其代谢产物可很快经血透清除，血透患者血清 T1/2 为 2~6 小时，腹透不能清除本品，肾功能减退者单次给药后的药动学不变，但肝功能减退者血清清除减慢。孕期28~30 周、32~35 周、36~40 周出生的新生儿，其血清 T1/2 为 75 小时、35 小时和 25 小时。 【适应症】本品主要用于厌氧菌感染的治疗。 【用法用量】静脉滴注。 1、成人常用量 厌氧菌感染：静脉给药首剂 15mg/kg，继以 7.5mg/kg 维持，每次最大剂量不超过 1g，每 8~12 小时 1 次，静滴时间在 1 小时以上。疗程 7 日或更长。 2、小儿常用量 厌氧菌感染的注射剂量同成人。 【不良反应】 本品最严重的不良反应为高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变，后者主要表现为肢端麻木和感觉异常，某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。 胃肠反应，如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味； 少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、白细胞减少等，均属可逆性， 停药后自恢复。 中枢神经系统症状，如头痛、眩晕、晕厥、共济失调和精神错乱等。 局部反应如血栓性静脉炎等。 其他有发热、阴道念珠菌感染，尿色发黑可能为本品代谢物所致，似无临床意义。 【禁忌】 有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。 【注意事项】 原有肝脏疾患者剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前，应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者给药间隔时间应由8 小时延长至 12 小时。 本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油三酯、已糖激酶等的检验结果，使其测定值降至零。 本品可抑制酒精代谢，用药期间应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察 ，因此孕妇只有具明确指征时，才选用本品，但妊娠初3 月内不宜应用。 本品在乳汁中浓度与血中相似。动物试验显示本品对幼鼠具致癌作用，故不推荐用于授乳妇。若必须用药，应中断授乳。并在疗程结束后24~48 小时方可重新授乳。 【老年患者用药】老年人由于肝功能减退应用本品对药动学有所改变，需监测血药浓度。如疗程发生中枢神经系统不良反应，应及时停药。 【药物相互作用】 本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。 同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物，可加强本品代谢使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。 同时应用西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物，可减缓本品在肝内的代谢及排泄延长本品的血清半衰期，应根据血药浓度测定的结果调整剂量。 本品干扰双硫仑代谢，两者合用，患者饮酒后可出现精神症状，故2 周内应用双硫仑者不宜用本品。 本品可干扰氨基转移酶和 LDH 测定结果，可使胆固醇、甘油三酯水平下降。 【药物过量】 大剂量可致抽搐。 【规格】250ml:500mg 【贮藏