考研药物化学问答题.docx

第一章 1-26、为何说“药物化学”是药学领域的带头学科？ 答：“药物化学”是一门历史悠长的经典科学，他的研究内容既包含着化学，又波及生命学科，它 既要研究化学药物的化学构造特色、与此相联系的理化性质、稳固性状，同时又要认识药物进入体内后的 生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转变等化学-生物学内容。最重要的是，“药物化学”是药学及 其余学科的物质基础，只有药物化学发现或发了然新的拥有生物活性的物质，才能进行药理、药动学及药 剂学等的研究。所以说，药物化学是药学领域中的带头学科。 1-27、药物的化学命名可否把英文化学名直译过来？为何？ 答：不可以。因为英语基团的摆列序次是按字母序次摆列的，而中文化学名母核前的基团序次应按立 体化学中的序次规则进行命名，小的原子或基团在先，大的在后。 1-28、为何说抗生素的发现是个划时代的成就？ 答：抗生素的价值是不可以估计的，特别是把这种崭新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产 品，能拥有适用价值并开辟出抗生素类药物一套完美的系统研究生产方法，的确是一个划时代的成就。 1-29、简述现代新药开发与研究的内容。 答：从分子水平上揭示药物及拥有生理活性物质的作用系统,说明药物与受体的互相作用,商讨药物 的化学构造与药效的关系,研究药物及生理活性物质在体内的汲取、转运、分布及代谢过程。 1-30、简述药物的分类。答：药物可分为天然药物、半合成药物、合成药物及基因工程药物 四大类，此中，天然药物又可分为植物药、抗生素和生化药物。 1-31、“优降糖”作为药物的商品名能否合宜？ 答：“优降糖”是药物格列本脲的俗名。但该名称示意了药物的降血糖疗效， 会以致医生和患者的联想，不符合有关法例，故是不合宜的。 第二章 2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时， 当两个取代基大小不一样时，一般应先引入大基团，还是小基团？为何？ 答：当引入的两个烃基不一样时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏 纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不 易再接连上第二个基团，成为反响副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一 取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分别纯化。 2-47、巴比妥药物拥有哪些共同的化学性质？ 答：①呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故 呈弱酸性。②水解性，巴比妥类药物因含环酰脲构造，其钠盐水溶液，不够稳固， 甚至在吸湿状况下，也能水解。③与银盐的反响，这种药物的碳酸钠的碱性溶液 中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，既而则生成不溶性的二银盐白色 积淀。④与铜吡啶试液的反响，这种药物分子中含有-CONHCONHCO的结-构，能与 重金属形成不溶性的络合物，可供鉴识。 2-48、为何巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子一定全被取代，才有冷静 催眠作用？ 答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比 妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎所有解离， 均无疗效。如5位上引入两个基团，生成的5，5位双取代物，则酸性大大降低， 在生理pH时，未解离的药物分子比率较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中 枢神经系统而发挥作用。 2-49、如何用化学方法差异吗啡和可待因？ 答：利用二者复原性的差的差异可差异。差异方法是将样品分别溶于稀硫酸， 加入碘化钾溶液，因为吗啡的复原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜色转 深，几乎呈黑色。可待因无此反响。 2-50、合成类镇痛药的按构造能够分红几类？这些药物的化学构造种类不 同，但为何都拥有近似吗啡的作用？ 答：合成类镇痛药按构造可分为：哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。它们固然无吗啡的五环的构造，但都具吗啡镇痛药的基本构造，即：(1)分子中拥有一平坦的芳环构造。(2)有一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦构造在同一平面。(3)含有哌啶或近似哌啶的空间构造，而烃基部分在立体构型中，应突出在平面的前面。故合成类镇痛药能拥有近似吗啡的作用。 2-51、依据吗啡与可待因的构造，解说吗啡可与中性三氯化铁反响，而可待因不反响，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又能够与三氯化铁发生显色反响的原由？ 答：从构造能够看出：吗啡分子中存在酚羟基，而可待因分子中的酚羟基已转变为醚键。因为酚可与中性三氯化铁反响显蓝紫色，而醚在相同条件下却不反响。但醚在浓硫酸存在下，加热，醚键可断裂从头生成酚羟基，生成的酚羟基可与三氯化铁反响显蓝紫色。 2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名。 答：异戊巴比妥的化学命名采纳芳杂环嘧啶作母体。依照命名规则，应把最 能表示构造性质的官能团酮基放在母体上。为了表示酮基(＝O)的构造，在环上 碳2，4，6均应有连结