医学专题慢性盆腔炎病情较顽固.pptxVIP

2021/7/19 星期一基本概念2021/7/19 星期一一、?栓剂的作用： 分为两种1、在腔道内起局部作用的。2、主药由腔道吸收至血液起全身作用。 2021/7/19 星期一二、优良的栓剂必须具备：1．具有一定的重量和含有一定的药物。2．要有一定的韧性和硬度，冷时需坚实以 便于引入腔道。3．引入腔道后应具有一定的液化时间，而 且无刺激性。2021/7/19 星期一三、栓剂应用全身作用的特点（与口服制 剂比较）：1．药物不受胃肠PH或酶的破坏而失去活性。2．对胃粘膜有刺激性的药物可用直肠给药，可 免受刺激。3．药物直肠吸收，不象口服药物受肝脏首过作 用破坏。4．直肠吸收比口服干扰因素少，故吸收快而有 规律,甚至更能至达峰浓度。5．对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人， 尤其是婴儿和儿童可用此法给药;对伴有呕吐 的患者的治疗为一有效途经。6．栓剂的作用时间比一般口服片剂长。 2021/7/19 星期一直肠给药，直达前列腺口服药物很难在前列腺内形成较高的治疗浓度直肠静脉与膀胱前列腺静脉丛之间有2至6条小的痔生殖静脉，这些支静脉将直肠静脉的血液单向输送到泌尿生殖静脉丛 [*]2021/7/19 星期一四、栓剂的缺点：1．使用不如口服方便。2．栓剂生产成本比片剂、胶囊剂高。栓剂 生产效率低。 2021/7/19 星期一五．影响直肠吸收的因素： 生理因素 药物的性质 基质的作用2021/7/19 星期一1．生理因素： 1.生理作用 ○健康人的直肠温度为36.2-37.6℃， 平均为 36.9℃ ○直肠中分泌液的量一般约为3ml ○直肠粘膜的PH值约为7.42021/7/19 星期一2．药物的性质：⑴溶解度：药物在肛门直肠区的吸收过程 如下：药物 溶解 扩散 释放通过体液吸收部位⑵粒径：药物在基质中不溶解而呈混悬状 态存在于栓剂中时，其粒度大小 将影响其释放，也影响其溶解速 度与吸收。2021/7/19 星期一3．基质的作用： 栓剂中药物吸收的限速过程是基质中的药物释放到体液中的速度，而不是药物在体液中溶解的速度。 2021/7/19 星期一六．栓剂的基质： 通常分为脂肪性和水溶性两类。●采用脂肪性基质制成的栓剂，特点是在常温下为固体，在体温时能很快熔化，涂布在膜表面，可扩大接触面积，促进药物的吸收。一般脂肪性栓剂供直肠使用。其缺点是抗热性能差，在夏季高温季节，对贮藏和使用会带来一些困难。●水溶性的基质制成的栓剂在给药后，特点是熔点较高，不受温度的影响。给药后吸水膨胀、溶解与分散在体液中释放药物发挥作用。缺点是吸湿性大，对直肠有刺痛作用。一般多用于阴道，易于洗涤除去。其抗热性能较好，贮藏和使用比较方便。 2021/7/19 星期一七、栓剂基质的要求： 栓剂基质是栓剂能否成型的决定因素，基质的理化特性又将影响栓剂的局部或全身作用。 因此，作为栓剂基质应具有如下要求：?2021/7/19 星期一1．体外，室温时应具有适宜硬度与韧性，进入 腔道时不变形、不破碎；在体温和腔道体液 中易软化、融化或溶解。2．具有润湿或乳化的能力，水值较高，能混入 较多的水。3．适用于冷压法或热溶法制备栓剂，在冷凝时 收缩性强。易从栓模中脱离而不需润滑剂。4．无亚稳定晶型，或不因晶型转化而影响栓剂 的成型和质量。5．脂肪性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在 200-245，碘价低于7，熔点与固化点的间距不 宜过大。 2021/7/19 星期一6．与药物混合不起反应，不妨碍主药的作 用与含量测定，其释放速度符合治疗要 求。7．对敏感组织和炎症组织无刺激、无毒、 无过敏性。8．性质稳定，不易生霉变质。? 上述前五条是栓剂剂型的特性所决定的对基质的特殊要求。2021/7/19 星期一 相同品牌的产品基质不同的比较2021/7/19 星期一●野菊花栓生产厂家情况对比： 广西康华药业有限责任公司 湖北四环医药有限公司总经销 哈药集团哈尔滨中药三厂 北京双吉制药有限公司2021/7/19 星期一野菊花作用2021/7/19 星期一2021/7/19 星期一2021/7/19 星期一2021/7/19 星期一2021/7/19 星期一2021/7/19 星期一2021/7/19 星期一 广西康华 哈药集团 共同特点：水溶性基质、 湖北四环PE包装 北京双吉生产的栓剂是：脂溶性基质、 双铝箔包装2021/7/19 星期一对于一个优良药物的基质，最应具备：○ 在室温内有适当的硬度；塞入腔道时不变形、不碎裂；在体温下易融化、软化或溶化；○ 对粘膜无刺激性，无毒性，无过敏性；释药速度符合治疗要求。2021/7/19 星期一一般栓剂制剂技术的原则：主药为亲油性，则选用水溶性基质；主药为亲水性，则选用油脂性（即脂溶性