蒽环类课件参考.ppt

蒽环类;; 血液肿瘤(急性白血病/恶性淋巴瘤)乳腺癌(术前/术后化疗)泌尿系肿瘤(浅表性膀胱癌的术后灌注)肝癌、头颈癌(介入化疗)妇科肿瘤胃癌等;1. 嵌入DNA分子　非特异性插入相邻碱基对之间，与核糖-磷酸骨架结合，导致DNA分子局部解螺旋，并可干扰拓扑异构酶Ⅱ重新连接断裂的DNA双链，从而阻碍DNA和RNA的生物合成。2. 与细胞膜结合　该作用影响了与磷脂酰肌醇激活偶联的细胞运输过程。3. 脂质过氧化作用产生氧自由基　细胞色素P-450还原酶（cytochrome P-450 reductase）催化蒽环类药代谢的同时，使氧分子变为超氧离子和过氧化氢，它们可以使DNA单链断裂。富含超氧化物歧化酶（SOD）或谷胱甘肽过氧化物酶的组织可免受超氧离子的损伤，但肿瘤组织和心脏一般较少含有SOD。另外，心肌组织也缺乏过氧化氢酶，不能分解过氧化氢。——与心脏毒性相关;作用特点;蒽环类化疗药物的研发史;比柔比星;适应症：适用于急性白血病（淋巴细胞性和粒细胞性）、恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌（小细胞和非小细胞肺癌）、卵巢癌、骨及软组织肉瘤、肾母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。 性状：本品为红色澄明溶液。 用法用量：缓慢静脉或动脉注射。本品体外溶血性实验结果表明本品具有溶血特性，给药时注意缓慢注射或缓慢点滴并且严密监测血象。 　　1．成人常用量 单独给药每平方体表面积50-60mg，每3～4周1次或每日20 mg/m2，连用3日，停用2～3周后重复。分次用药的心肌毒性、骨髓抑制和胃肠道反应（包括口腔溃疡）较每3周用药一次为轻。联合用药为40 mg/m2，每3周1次或25 mg/m2，每周1次，连用2周，3周重复。总剂量按体重面积不宜超过400mg/m2。 　　2．联合化疗 　　① ABVD（阿霉素、博来霉素、长春碱和达卡巴嗪），主要用于霍奇金淋巴瘤；② CAF（环磷酰胺、阿霉素和氟尿嘧啶），主要用于乳腺癌；③ CAOP（环磷酰胺、阿霉素、长春新碱和泼尼松），主要用于恶性淋巴瘤；④ FAM（氟尿嘧啶，阿霉素和丝裂霉素），主要用于胃癌；⑤ AC（阿霉素和阿糖胞苷），主要用于成人急性髓细胞性白血病；⑥ AOP（阿霉素、长春新碱和泼尼松），主要用于淋巴母细胞型急性白血病的诱导缓解；⑦ ACP（阿霉素、环磷酰胺和顺铂），主要用于卵巢癌和肺癌以及头颈部癌、膀胱癌等；⑧ COAD（环磷酰胺、长春新碱、阿霉素和达卡巴嗪），主要用于软组织肉瘤和成骨肉瘤；⑨ CAO（环磷酰胺、阿霉素、长春新碱），主要用于小细胞型肺癌。;不良反应;不良反应;不良反应;注意事项;多柔比星用于乳腺癌的方案;TAC:多西他赛 75mg/m2 iv day1 q21d 多柔比星 50mg/m2 iv day1 q21d 环磷酰胺 500mg/m2 iv day1 q21d 高危乳腺癌术后辅助治疗最常用的方案，骨髓毒性是其主要的剂量限制毒性，使用地塞米松预处理。 AC-PT:多柔比星 60mg/m2 iv day1 q21d 环磷酰胺 600mg/m2 iv day1 q21d 4个周期后接着用 紫杉醇 80mg/m2 iv day1 qw 曲妥珠单抗 （首剂4mg/kg，后继2mg/kg） day1 qw 对于HER2阳性乳腺癌患者，浸润性癌原发肿瘤1.0cm时，推荐使用曲妥珠单抗，辅助治疗疗程1年，曲妥珠单抗的重要毒性，需要在用曲妥珠单抗前、用药第3、6、9个月时监测左心室射血分数。曲妥珠单抗不与蒽环类药物同时使用。 AC-TH:多柔比星 60mg/m2 iv day1 q21d 环磷酰胺 600mg/m2 iv day1 q21d 一般用于年轻体质较好，无心脏方面潜在问题，为获得更好的疗效，可选择该方案。;DA:多西他赛 75mg/m2 iv day1 q21d 多柔比星 50mg/m2 iv day1 q21d 在以往未接受过蒽环类和紫杉醇类药物的晚期患者中使用该方案姑息治疗。使用多西他赛时，应进行地