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在心血管疾病中的应用
心内监护室
张波
* . β肾上腺素能受体阻滞剂(β阻滞剂)自
20世纪60年代以来已广泛应用于临床医
学的各个领域,尤其是心血管疾病的防
治。在心力衰竭、高血压、冠心病、心
律失常、心肌病等的处理中发挥了及其
重要的作用,已成为最广泛应用的心血
管病药物之
* . 药理学
* . 、定义和分类
(一)定义
ˉβ阻滞剂选择性的结合β肾上腺素能受体,
竞争性、可逆性拮抗β肾上腺素能刺激物
对各器官的作用。由一直交感神经紧张
活动和各组织β受体兴奋的反应,可解释
β受体的药理作用。
* . B1和2受体组织分布及其介导的生理作用
组织
受体
作用
心脏窦房结β1、β2
加快心率
心脏房室结β1、β2
加快传导
心脏心房β1、β2
增强收缩
心脏-心室
β1、β2
增强收缩、传导
和心室起搏点自律性
动脉
β2
血管扩张
静脉
阝2血管扩张
* . B1和2受体组织分布及其介导的生理作用
组织
受体
作用
骨骼肌
β2
血管扩张,收缩力增强
糖原分解,K摄取
肝
β2
糖原分解糖异生
胰(β细胞)
胰岛素和胰高血糖素分泌
脂肪细胞
β1
脂肪分解
支气管
2
支气管扩张
肾
分泌肾素
* . B1和B2受体组织分布及其介导的生理作用
组织
受体
作用
胆囊和胆管
β2
松弛
膀胱逼尿肌
B2
松弛
子宫
β2
松弛
胃肠道
β2
松弛
神经末梢
β2
促进去甲肾上腺素分泌
甲状旁腺B1、B2甲状旁腺素分泌
甲状腺B2
T4T3转变
* . (二)分类
根据所阻滞的受体不同
■1、非选择性:β1、β2
■普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔等
2、选择性:β1,剂量依赖
■美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔
3、a1+β阻滞:卡维地洛
* . 根据亲和性不同:
1、脂溶性:肝脏代谢、易进入中枢
美托洛尔、普萘洛尔
■2、水溶性:肾脏代谢、不易穿过血脑屏
障
阿替洛尔
* . ■内在拟交感活性(ISA):部分激动肾上
腺素能受体的能力,能同时刺激和阻断β
肾上腺素能受体。如:吲哚洛尔、拉贝
洛尔、醋丁洛尔等。其|SA作用足以抗衡
静息时阻滞交感神经冲动所引起的心脏
抑制作用,故心率不减慢或减慢不多
而运动时儿茶酚胺类增多,具有|SA的β
阻滞剂的部分激动作用不能显示
* . * . * . * . * . * . * . * . * . * . * . * . * . * . * . * . * . * . * . * . * . . .
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