《药物化学与工艺A》课程标准教学大纲.doc

《药物化学与工艺A》课程标准 课程代码：0303030 建议课时数：72 学分：5 适用专业：化学制药技术、生物制药技术 先修课程：有机化学、无机及分析化学、生物化学与生化药品、药理学、天然成分提取技术　 一、前言 （一）课程的性质 该课程是化学制药技术、生物制药技术专业的核心课程，目标是让学生掌握现代药物化学基本理论和技能，对常用药物的结构类型、药物合成、纯化精制、理化性质、构效关系及其应用有一个较系统的认识，并了解现代药物化学的发展，为以后的学习与在制药实践中洁净、安全地合成常用药物打下坚实基础。它是以有机化学、无机及分析化学、生物化学与生化药品、药理学、天然成分提取技术等课程的学习为基础，也是进一步学习药物制剂技术、药物检测技术、制药工艺技术、生化制药技术等课程的基础。 （二）设计思路 1．该课程是依据“化学制药技术、生物制药技术专业工作任务与职业能力分析表”中的药物化学合成、药物制剂、药物检验等工作项目设置的。其总体设计思路是，打破以知识传授为主要特征的传统学科课程模式，转变为以工作任务为中心组织课程内容，并让学生在完成具体项目的过程中学会完成相应工作任务，并构建相关理论知识，发展职业能力。课程内容突出对学生职业能力的训练，知识的选取紧紧围绕工作任务完成的需要来进行，同时又充分考虑了高等职业教育对知识学习的需要，并融合了化学合成制药工、药物制剂工、药物分析工等职业资格或技能证书对知识、技能和态度的要求。项目设计以各类药物的性质与合成为线索来进行。教学过程中，要通过校企合作，校内实训基地建设等多种途径，采取校企交互、工学融通等形式，充分开发学习资源，给学生提供丰富的企业实践机会。按理论联系实际和由浅入深的原则来组织教学，重视学生自主学习、自觉学习，分析和解决实际问题能力，以及创新思维和能力的培养。教学效果评价采取过程评价与结果评价、学校评价与企业评价相结合的方式，通过知识与实践相结合，重点评价学生的职业能力。 2．该门课程的总学时为72，学分5分。 二、课程目标 通过本课程的学习，要求学生掌握常用药物或代表药物的化学结构、化学名、制备原理、理化性质、产品纯化、产品的理化鉴定、生物效应和构效关系；能够熟练、安全地合成原料药中间体和常用药物；熟悉药物发展史和设计思想、以计算机为工具结合化学信息学和生物信息学进行的三维构效关系研究和合理药物设计。 通过本课程的实训，学生能根据所学合成原理进行原料药中间体的合成、化学药物的合成、天然活性成分的合成和抗生素的合成操作；能对合成的粗品进行纯化；能计算药物的合成产率；能鉴别药物中的杂质。 通过理实一体化的教学方式，让学生在完成具体项目的过程中学会完成相应工作任务，并构建相关理论知识，发展职业能力，使学生获得的知识、技能真正满足化学制药、生物制药、药物制剂、药品检验不同岗位发展的需求。为学生今后的专业学习和职业生涯发展、在化工企业或制药企业工作奠定坚实的专业信念、知识与技能基础。 职业能力培养目标： 能根据所学合成原理进行原料药中间体的合成操作； 能进行化学药物的合成操作； 能进行抗生素的配伍操作； 能对合成的粗品进行纯化； 能计算药物的合成产率； 能鉴别药物中的杂质； 能按照药物的理化性质判断其储存条件； 能熟练对常用药物或代表药物进行鉴别操作； 能按照药物的性质给出调剂的要求。 三、课程内容和要求 学习 情境 学习模块 知识点 知识要求 实训项目 技能要求 课时 1.原料药中间体的性质与合成 一、药物的构效关系与药化工艺基本操作 1. 药物的化学结构与药效的关系 1．掌握药动学时相和药效学时相的概念 2.掌握药物的基本结构与药效的关系 3. 熟悉药物的理化性质和药效的关系 4. 了解电子密度分布对药效的影响 5.掌握立体异构对药效的影响 6.了解官能团之间的距离对药效的影响 7.了解键合特性对药效的影响 1.药化工艺基本操作 1.能对不同药物离子进行鉴别 2.能进行回流、蒸馏操作、熔点测定等 3.能正确使用电热套、真空泵、旋转蒸发仪、烘箱等 5 二、先导化合物的修饰与中间体的合成 2．先导化合物的优化与结构修饰 1.熟悉生物电子等排原理 2.熟悉前药原理 3.了解药物结构修饰的方法 2．氯代环已烷的合成 能正确进行代表中间体氯代环已烷的合成操作 6 2.化学药物性质与合成 三、解热镇痛药抗炎药的性质与合成 3. 解热镇痛药抗炎药的性质 1.熟悉解热镇痛药、非甾体抗炎药的作用机制、分类和发展 2.掌握对乙酰氨基酚的结构、合成、作用特点及用途；安乃近的结构、作用特点及用途 3. 熟悉羟布宗、吲哚美辛、双氯芬酸钠、布洛芬、酮洛芬、吡罗昔康的结构、作用特点及用途 3．乙酰水杨酸的合成 1. 能进行乙酰水杨酸的合成 2. 能进行乙酰水杨酸、对乙酰胺基