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Inhibitors • Agonists • Screening Libraries
www.MedChemE
LDN-192960
Cat. No.: HY-13455
CAS No.: 184582-62-5
分⼦式: C₁₈H₂₀N₂O₂S
分⼦量: 328.43
作⽤靶点: Haspin Kinase; DYRK
作⽤通路: Cell Cycle/DNA Damage; Protein Tyrosine Kinase/RTK
储存⽅式: Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
BIOLOGICAL ACTIVITY
⽣物活性 LDN-192960 是 Haspin 和 DYRK2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。
IC50 Target IC50: 10 nM (Haspin); 48 nM (DYRK2) [1]
体外研究 LDN-192960 (10 μM) is selective and inhibits ten of the other kinases by ≥90%, with only five being potently
inhibited (IC5050=0.21 μM), DYRK1A (IC50= 0.10 μM), DYRK2 (IC50=2 nM), DYRK3 (IC50=19 nM) and
PIM1 (IC50=0.72 μM) [1].
REFERENCES
[1]. Cuny GD, et al. Structure-activity relationship study of acridine analogs as haspin and DYRK2 kinase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett.
2010 Jun 15;20(12):3491-4.
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