抗癫痫药物总结.pptVIP

抗癫痫药物 刘建锋 癫痫：是一组由于反复发作的大脑神经元异常放电而导致以发作性、短暂性、重复性及刻板性的脑功能失调为特征的综合征。 癫痫 癫痫是一种由多种病因引起的慢性脑部疾病，以脑神经元过度放电导致反复、发作性和短暂性的中枢神经系统功能失常为特征。 癫痫：是一组由于反复发作的大脑神经元异常放电而导致以发作性、短暂性、重复性及刻板性的脑功能失调为特征的综合征。 病因：泛指引起人体发生疾病的原因。 抗癫痫药物治疗的现状 传统抗癫痫药 丙戊酸钠VPA 卡马西平CBZ 苯妥英钠 PHT 苯巴比妥 PB 苯二氮卓类：氯硝西泮、地西泮 ? 拉莫三嗪 ? ? 加巴喷丁 托吡酯 新型抗癫痫药 丙戊酸钠（VPA） 给药途径：口服/注射 增加GABA的合成，减少GABA的降解，从而升高GABA的浓度，降低神经元的兴奋性；可能直接作用于钾通道。 适应症：广谱AED，对原发性全身性发作最有效。单纯或失神发作、肌阵挛发作，大发作的单药或合并用药治疗，有时对复杂部分性发作也有一定疗效。 兴奋性：生理学中将可兴奋细胞接受刺激后产生动作电位的能力称为兴奋性。 兴奋：细胞功能变化由弱变强的过程称为兴奋。 丙戊酸钠（VPA） 禁忌症：有药源性黄疸个人史或家族史者、有肝病或明显肝功能损害者禁用；有血液病、肝病史、肾功能损害、器质性脑病时慎用。 黄疸：由于血清中胆红素升高致皮肤、粘膜和巩膜发黄的症状和体征。 家族史：双亲与兄弟，姐妹及子女的健康与疾病情况，特别是否患有或患过与患者同样的疾病，以及有无与遗传有关的疾病。 卡马西平 （CBZ） 给药途径：口服/注射 作用机制：使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道；抑制T-型钙通道；增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性；促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。 适应症：复杂部分性发作（亦称精神运动性发作或颞叶癫痫）、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作。 兴奋：细胞功能变化由弱变强的过程称为兴奋。 抑制：细胞功能变化由强变弱的过程称为抑制。 卡马西平 （CBZ） 治疗禁忌症：加重失神发作、肌阵挛发作、非典型发作及失张力发作。 其他禁忌症：有房室传导阻滞，血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者。 骨髓：是含有各期发育不等的血细胞的网状结缔组织，位于骨松质的间隙内和长骨的骨髓腔内，可分为红、黄骨髓，红骨髓具有造血功能，在一定条件下红、黄骨髓可相互转化，松质骨内终生保持红骨髓。 抑制：细胞功能变化由强变弱的过程称为抑制。 苯妥英（PHT） 给药途径：口服 作用机制：不完全清楚，非突触作用如减低钠离子传导速度、突触后作用如增强BABA介导的抑制及减低兴奋性突触传递；突触前作用于钙进入神经元及阻滞递质释放。 适应症：全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作（精神运动性发作、颞叶癫痫）、单纯部分性发作（局限性发作）和癫痫持续状态。 突触：一个神经元的末梢与其他神经元发生功能联系的部位。 兴奋性：生理学中将可兴奋细胞接受刺激后产生动作电位的能力称为兴奋性。 苯妥英（PHT） 治疗禁忌症：儿童、青少年失神癫痫、青少年肌阵挛癫痫。 其他禁忌症：对乙内酰脲类药有过敏史或阿斯综合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滞，窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。 窦房结：窦房结位于上腔静脉与右心耳之间的心外膜深面，呈长椭圆形，肉眼不易辨认。 苯巴比妥（PB） 给药途径：口服/注射 作用机制：减轻突触后神经递质反应；突触前减少钙离子进入神经元；非突触性作用为减低和电压有关的钠和钾传导。 适应症：部分性发作及全身强直阵挛性发作。 反应：活组织接受刺激后发生的功能改变。 突触：一个神经元的末梢与其他神经元发生功能联系的部位。 苯巴比妥（PB） 治疗禁忌症：对失神发作效果不佳。 其他禁忌症：肝、肾功能不全、呼吸功能障碍、卟啉患者等。 功能障碍：指身体、心里不能发挥正常的功能。分为器官水平的病损、个体水平的残疾、社会水平的残障。 呼吸：机体与外界环境之间的气体交换过程。 苯二氮卓类（BDZ） 给药途径：口服/注射 作用机制：苯二氮卓受体的激动剂；可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用；增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系等。 适应症：可用于抗癫痫和抗惊厥；静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药。 地西泮 神经递质：是指由神经元合成，突触前末梢释放,能特异性作用于突触后膜受体,并产生突触后电位的信息传递物质。 通道：是一类贯穿脂质双层，中央带有亲水性孔道的膜蛋白。 地西泮 禁忌症：孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用或慎用。 注意事项：突然停药可引起癫癎持续状态，长期使用应逐渐减量，不宜骤停。 慎用：严重