抗精神病药物在双相情感障碍中的应用.pptVIP

奥 氮 平 · 一种噻吩苯二氮卓类衍生物，化学结构和药理特性与氯氮平相似，而耐受性优于氯氮平； · 口服吸收良好，蛋白结合率为93%，通过肝脏CYP 1A2、CYP 2D6代谢，代谢产物无药理活性； · 可以每日一次给药； · 治疗剂量5~20mg/日。起始剂量５－10mg/日 结构：群落中所有生物及其个体在空间的配置情况 吸收：食物经过消化后形成的小分子物质,以及维生素、无机盐和水通过消化道粘膜上皮细胞进入血液和淋巴的过程。 奥氮平—药物代谢动力学/药理作用化学结构在氯氮平的基础上加以改进，保留了氯氮平的优点，副反应更小 · 达峰时间5-8小时，不受进食影响 · 清除半衰期：33小时 · 主要经肝脏代谢 · 肾功能受损不影响平均半衰期和血浆清除率 · 肝功能损害和吸烟使清除率下降 - D2受体阻断作用 - 5-HT受体的阻断作用 - 其他受体（α/M/H受体）的阻断作用 药物代谢动力学：是应用动力学原理与数学模型，定量的描述药物的吸收、分步、代谢和排泄的过程随时间变化动态规律的一门学科即研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系 副反应：由于药物的选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用做治疗目的时，其他效应就称为副反应。 奥氮平能有效治疗多种精神症状 奥氮平的 疗效和安全性 阳性症状有效 阴性症状有效 改善抑郁症状 有效控制 兴奋激越 有效改善 认知功能 改善生活质量 有效预防复发 发生急性EPS 和TD少或无 心脏安全性高 可控制的 体重增加 不增加 糖尿病风险 不影响催乳素 糖尿病：胰脏不能正常分泌胰岛素的病症。 奥氮平的治疗适应症 · 首发、多次发作、难治性的精神分裂症，分裂情感性精神障碍的精神病症状； · 精神分裂症和分裂情感性精神障碍的维持治疗，预防复发； · 催乳素水平升高、锥体外系不良反应阈值较低及严重迟发性运动障碍的患者； · 器质性精神障碍； · 其它精神疾病：与心境稳定剂合并治疗双相情感障碍。 精神疾病：是指在各种生物学、心理学以及社会环境因素的影响下，大脑机能活动发生紊乱，导致认知、情感、意志和行为等精神活动不同程度障碍的疾病。 奥氮平的不良反应 · 短暂镇静； · 对体重（食欲增加）、内分泌系统、糖脂代谢影响； · 了解病史，治疗期间建议病人合理饮食和加强运动。 改变不良生活习惯； · 监测血糖、血脂； · 易感病人选择适当治疗药物； · 少数药物因为影响CYP 3A活性，影响其血浆浓度，如吸烟的患者药物代谢加快、卡马西平和苯妥英钠诱导CYP 3A 中度降低奥氮平浓度（≤50%），西米替丁可能增高奥氮平的浓度。 内分泌系统：由经典的内分泌腺与分布在功能器官组织中的内分泌细胞共同组成，是发布信息调控机体功能的系统。 内分泌：是指内分泌细胞将所产生的激素直接分泌到体液中，并以体液为媒介对靶细胞产生效应的一种分泌形式。 奎硫平（思瑞康） 外柔内刚，刚柔相济 奎 硫 平 ·属二苯硫西平类化合物； ·口服后1-1.5小时达峰浓度，消除半衰期6小时，每日两次或三次服用。有多种代谢途径，大部分为无活性代谢产物 ·对5-HT2、H1、5-HT6、α1 和α2受体有很高亲和性，与D2和 α受体有中度亲和性，对D1受体只有很低亲和性，对M1和D4受体有极低亲和性。 思瑞康：弱 D2/ 强 5HT2A受体结合率 D2 弱 中等 强 氟哌啶醇 氯氮平 思瑞康 奥氮平 利培酮 齐哌西酮 佐替平 5HT2A 弱 强 *相对于临床常用剂量而言 Kasper et at 2000 思瑞康规范性用药指南 · 在4-7天内逐渐递增至400~800mg/日,需要考虑患者的精神症状的严重程度及患者对药物的耐受性 · 常用剂量范围：400~600mg/日 · 可根据临床需要加至800mg/日或更多 · 交叉治疗期，可以在1~2周内停用正在使用的抗精神 病药；停用氯氮平则需要较长的时间 · 与CYP3A4的诱导剂或抑制剂合用时，需要相应的调 整剂量 抑制：细胞功能变化由强变弱的过程称为抑制。 思瑞康的最大优势 快速起效 显著减少抑