外周神经系统药物.ppt

4.三环类H1受体拮抗剂 分子中的两个芳环的邻位相互连结，构成三环类H1受体拮抗剂 中枢镇静作用低 氯雷他定 盐酸赛庚啶 第六十页，共九十九页，2022年，8月28日 5.哌嗪类 H1受体拮抗剂 用Ar（Ar ’）CHN-代替乙二胺类的ArCH2（Ar’）N-，并将两个氮原子组成一个哌嗪环，就构成了哌嗪类抗组胺药 有的具有钙离子通道阻断作用 特点 有的有平喘效果 有的具有抗晕动作用 除抗组胺H1-受体作用外 第六十一页，共九十九页，2022年，8月28日 盐酸西替利嗪 Cetirizine Hydrochloride 　 由于－COOH易离子化，不易透过血脑屏障，进入中枢神经系统的量极少，属于非镇静性抗组胺药 服药后，很快和很好地被吸收，作用时间长 作用特点 第六十二页，共九十九页，2022年，8月28日 其他药物 第六十三页，共九十九页，2022年，8月28日 6.哌啶类H1受体拮抗剂 非镇静性H1受体拮抗剂的主要类型 （息斯敏） 第六十四页，共九十九页，2022年，8月28日 n＝2～3 基本结构 芳环、芳杂环、 取代芳环或连 成三环 N、CHO、CH 一般为叔胺，也可以是环，如四氢吡咯 组胺H1受体拮抗剂的结构特点 第六十五页，共九十九页，2022年，8月28日 2005年6月28日,世界变态反应组织（WAO）联合各国变态反应机构共同发起了对抗过敏性疾病的全球倡议,将每年的7月8日定为世界过敏性疾病日，旨在通过增强全民对过敏性疾病的认识,共同来预防过敏反应如过敏性哮喘。 世界过敏日 第六十六页，共九十九页，2022年，8月28日 相关链接 其他抗过敏药物 ①过敏介质释放抑制剂，如色甘酸钠、曲尼司特、奈多罗米特。 ②过敏介质拮抗剂，白三烯、扎鲁司特、普鲁司特。 ③组胺脱敏药，如倍他司汀。 ④抑制抗原抗体反应药，如肾上腺皮质激素类药、免疫抑制药等。 ⑤改善或控制变态反应症状药如平滑肌解痉药异丙肾上腺素、沙丁胺醇等；减轻过敏所致水肿药如氯化钙、葡萄糖酸钙等钙制剂。 第六十七页，共九十九页，2022年，8月28日 麻醉药分为全身麻醉药和局部麻醉药 全身麻醉药作用于中枢神经系统，从而使意识、感觉特别是痛觉消失和骨骼肌松弛 局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，可逆性地阻断感觉神经冲动的传导，在意识清醒的条件下 引起局部组织暂时痛觉消失，以便顺利地 进行外科手术 第四节 局部麻醉药 第六十八页，共九十九页，2022年，8月28日 1860年从古柯树叶中提取到一种生物碱，命名为可卡因（Cocaine），1884年作为局麻药应用。可卡因有兴奋中枢的作用，已成为国际上毒品之一 一、发展 —成瘾性 —致变态反应性 —组织刺激性 —水溶液不稳定 结构简化，寻找更好的局部麻醉药 第六十九页，共九十九页，2022年，8月28日 用其他羧酸代替，麻醉作用降低或消失——药效基团 甲氧羰基去掉有活性，说明并非必需基团 把双环打开，仍有活性，说明双环结构并非必需基团 N上甲基去掉有活性，说明并非必需基团 苯甲酸酯在Cocaine的局部麻醉作用中的重要性 第七十页，共九十九页，2022年，8月28日 盐酸伪麻黄碱 　　 (+)伪麻黄碱(1S,2S)没有直接作用，只有间接作用， 中枢副作用较小，一些复方感冒药中用其作鼻充血减轻剂。 第二十八页，共九十九页，2022年，8月28日 新康泰克胶囊成制毒原料 10盒制出3克冰毒 新康泰克含伪麻黄碱 第二十九页，共九十九页，2022年，8月28日 麻黄素特殊管理 第三十页，共九十九页，2022年，8月28日 二、肾上腺素受体拮抗剂 （一）α受体拮抗剂 非选择性α-受体拮抗剂 酚妥拉明 妥拉唑啉 酚苄明 第三十一页，共九十九页，2022年，8月28日 舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力，松弛膀胱颈、前列腺和尿道平滑肌的作用 临床上用于治疗高血压和良性前列腺增生症，降压时不引起反射性心动过速 选择性α1-受体拮抗剂 多沙唑嗪 哌唑嗪 特拉唑嗪 第三十二页，共九十九页，2022年，8月28日 （二）β受体拮抗剂 ①非选择性β受体拮抗剂，如普萘洛尔 ②选择性β--1受体拮抗剂，如阿替洛尔 ③非典型的β受体拮抗剂，兼有α1和β受体拮抗作用 如拉贝洛尔 按受体选择性分为 按化学结构 芳基乙醇胺类 芳氧丙醇胺类 大多数β受体拮抗剂为芳氧丙醇胺 第三十三页，共九十九页，2022年，8月28日 1.非选择性β-受体拮抗剂 对β1、β2-受体无选择性 在治疗心血管疾病时（心律失常，缓解心绞痛，降低血压等） 同时阻断β2-受体而可引起支气管痉挛和哮喘等副作用 芳氧基丙醇胺类基本结构