甲状腺激素及抗甲状腺素药.pptVIP

甲状腺激素和抗甲状腺药 （Thyroid Hormones and Antithyroid Drugs） 激素：是内分泌腺或器官组织的内分泌细胞所分泌细胞所分泌，以体液为媒介，在细胞之间递送调节信息的高效能生物活性物质。 内 容 提 要 甲状腺激素 硫脲类 碘和碘化物 放射性碘 β受体阻断药 激素：是内分泌腺或器官组织的内分泌细胞所分泌细胞所分泌，以体液为媒介，在细胞之间递送调节信息的高效能生物活性物质。 受体阻断药：与受体有较强的亲和力，但无内在活性的药物。 学习目的与要求 熟悉甲状腺激素的生物合成、分泌与调节,掌 握作用用途和不良反应 掌握硫脲类和碘及碘化物的药理作用、临床 应用和不良反应 了解放射性碘和β受体阻断药等抗甲状腺药 反应：活组织接受刺激后发生的功能改变。 不良反应：指与用药目的无关，并为病人带来不适或痈苦、甚至严重危害的反应。 反应：活组织接受刺激后发生的功能改变。 不良反应：指与用药目的无关，并为病人带来不适或痈苦、甚至严重危害的反应。 受体阻断药：与受体有较强的亲和力，但无内在活性的药物。 第一节 甲 状 腺 激 素 （thyroid hormone,TH） 一、构效关系 CH2CHCOOH NH2 O HO I I I I T4 I CH2CHCOOH NH2 O HO I I T3 二、生物合成、分泌与调节 Follicle epithelial cell Thyroid follicle Thyroid follicle Thyroid follicle 下丘脑 TRH 垂体 TSH 从食物摄入I- 消化道I- 血循环中I- 摄入 I- I+ 碘化 酪氨酸 球蛋白 MIT DI T T4 T3 甲状腺球蛋白水解酶 释放 T3 T4 甲状腺 过氧化酶 耦联 消化：食物中所含营养物质在消化道内被分解称可吸收的小分子的过程。 三、体内过程特点 口服易吸收：口服是主要的给药途径 与血浆蛋白结合率高：均在99％以上 主要在肝、肾线粒体内脱碘，并与葡 萄糖醛酸或硫酸结合而经肾排泄。 吸收：食物经过消化后形成的小分子物质,以及维生素、无机盐和水通过消化道粘膜上皮细胞进入血液和淋巴的过程。 四、药理作用 甲状腺激素是促进机体生长、发育和成熟的 重要激素 缺乏：胎儿或新生儿会患呆小病（cretinism) 成人会出现粘液性水肿(myxedema) 过多：发生甲状腺功能亢进症 水肿：细胞外间隙有过多的液体积聚使组织肿胀。 四、药理作用 （一）对代谢的影响 1、对能量代谢的影响 （1）提高基础代谢率 （2）耗氧率和产热增加 能量代谢：生理学中通常将深谷体内物质代谢过程中伴随发生的能量的释放、转移、储存和利用称为能量代谢。 基础代谢：指基础状态下（人体处于清醒而又非常安静,不受肌肉活动、精神紧张、食物及环境温度等因素影响时的状态）的能量代谢。 基础代谢率：指基础状态下单位时间内的能量代谢。 四、药理作用 2、对三大物质代谢的影响 （1）糖代谢：血糖不变或 略增； （2）脂肪代谢：降低血清胆固醇； （3）蛋白质代谢：正常量促进蛋白质合成， 大剂量促进蛋白质分解。 四、药理作用 3、对水、盐代谢的影响 甲状腺功能低下者Na+、Cl-潴留，细胞间液增加，大量粘蛋白沉积于皮下组织，产生粘液性水肿。同时使代谢障碍，促红细胞生成素分泌减少，骨髓生成红细胞减少，引起贫血。 骨髓：是含有各期发育不等的血细胞的网状结缔组织，位于骨松质的间隙内和长骨的骨髓腔内，可分为红、黄骨髓，红骨髓具有造血功能，在一定条件下红、黄骨髓可相互转化，松质骨内终生保持红骨髓。 水肿：细胞外间隙有过多的液体积聚使组织肿胀。 贫血：是指人体外周血红细胞容量减少，低于正常范围下限的一种常见的临床症状。 细胞：是一切生物的形态结构和功能活动的基本单位；是构成生物有机体的基本结构单位；是代谢与功能的基本单位；是生物有机体生长发育的基本单位；是遗传的基本单位。 四、药理作用 （二）对生长发育的影响 1、促进中枢神经系统的发育 2、刺激骨化中心发育、软骨骨化，促进长骨 和牙齿的发育。 甲状腺功能低下的胎儿或新生儿－－呆小症 四、药理作用 （三）对神经系统的影响 1、增高中枢神经系统的兴奋性 2、提高交感神经系统的敏感性 （四）对心血管系统的影响 加快心率，增强心肌收缩力，增加输出量，使 心作功增加。 兴奋性：生理学中