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降糖药物特点与用药注意事项
1.磺脲类(胰岛素促泌剂)
此类药物主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平来降低血糖。磺脲类是一个拥有诸多成员的大家族,目前临床常用的有格列喹酮、格列齐特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲等,不同的磺脲类药物在降糖效力、作用时间、排泄途径以及低血糖风险等方面存在一定差异,在临床选用时要充分考虑到这几点。磺脲类是长效胰岛素促泌剂,作用机制类似胰岛素,不良反应也类似胰岛素。
1.优点:①降糖效果显著(可有效降低空腹及餐后血糖);②对心血管无不良影响;③价格便宜、性价比高。
2.缺点:①容易引起低血糖;②可使体重增加;③少数患者用药后会出现过敏反应,如皮疹、白细胞减少等。
3.适应证:适合于尚保留部分胰岛功能的2型糖尿病患者(尤其是非肥胖患者),对二甲双胍不能耐受的2型糖尿病患者,可以选择磺脲类作为起始用药。
使用注意事项
1)对1型糖尿病患者无效,因为1型糖尿病患者的胰岛分泌功能已完全衰竭。
2)有可能出现原发性失效(一开始服用就无效)或继发性失效(开始阶段有效,以后药效逐渐下降直至无效),一般认为与患者自身胰岛功能衰竭有关。
3)为减轻肾脏负担,老年人以及轻中度肾功能不全的患者宜选用主要经胆道排泄的磺脲类药物(格列喹酮)。
4)老年人不宜选择强力、长效的磺脲类药物(格列本脲),以免诱发严重低血糖。
5)孕妇及哺乳期妇女禁用。
6)磺脲类药物不宜与磺胺类抗生素(如复方新诺明)联用,因为两者有协同作用,会增加低血糖风险。
2.格列奈类(胰岛素促泌剂)
属于新一代非磺脲类促胰岛素分泌剂,以降低餐后血糖为主,代表药物有瑞格列奈、那格列奈。格列奈类是短效胰岛素促泌剂,作用机制类似于胰岛素,不良反应也类似胰岛素。
1.优点:①起效快速、作用时间短,既能有效降低餐后高血糖,又不容易发生餐前低血糖;②对体重影响小;③主要经胆道排泄,肾功能不全者仍可使用;④餐时即服,方便灵活,患者依从性好;⑤当磺脲类药物失效时,改用格列奈类仍可有效。
2.缺点:①可引起低血糖,但发生率低而且程度较轻;②价格偏高。
3.适应证:同磺脲类药物,尤其适合于老年、肾功能不全以及进餐不规律者的糖尿病患者。
使用注意事项
1)进餐服药,餐前即服,不进餐不服药。
2)不宜与磺脲类药物联用。
3)可与其他种类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。
3.双胍类
主要通过抑制肝糖原输出,减轻胰岛素抵抗,促进外周组织对葡萄糖的摄取和利用,减少肠道对葡萄糖的吸收等途径来降低血糖。双胍类包括二甲双胍和苯乙双胍,后者因为容易引起乳酸性酸中毒,已被临床淘汰。二甲双胍是目前国内外各大指南一致推荐的2型糖尿病首选治疗药物。
1.优点:①降糖效果好,不存在原发性或继发性失效的问题;②除了降糖以外,还可降低体重、血压及血脂,具有心血管保护作用;③安全性好,单独应用不会引起低血糖,二甲双胍不易引起乳酸性酸中毒;④价格低廉、性价比高;⑤新近发现:二甲双胍还有抗癌、延缓衰老等作用。
2.缺点:①易出现胃肠道反应;②长期应用可能会影响维生素B12的吸收。
3.适应证:适用于无口服降糖药禁忌证的所有2型糖尿病患者,尤其是肥胖的2型糖尿病患者。
使用注意事项
1)为减轻药物对胃肠道的刺激,建议餐中或餐后服用。
2)心衰、缺氧、严重肝肾功能不全的糖尿病患者忌用,以免发生乳酸性酸中毒。
3)长期服用二甲双胍可引起维生素B12水平的下降,建议患者适当补充维生素B12。
4)肾功能正常的糖尿病患者,造影前不需要停用二甲双胍,但在使用造影剂后需停药 2~3 天,复查肾功能正常后方可继续用药。
5)妊娠及哺乳期妇女忌用,因二甲双胍能通过乳汁分泌。
6)由于双胍类药物可抑制线粒体的氧化还原能力,因此,“线粒体糖尿病”患者忌用二甲双胍。
7)既可单独使用,也可与其他各类口服降糖药及胰岛素联用。
8)二甲双胍的最大服用剂量不宜超过2000毫克/日。
4.α-糖苷酶抑制剂
此类药物主要通过延缓碳水化合物的吸收来降低血糖(尤其是餐后血糖),代表药物有阿卡波糖和伏格列波糖。它也是目前唯一被批准用于“糖尿病前期”干预治疗的口服降糖药物。
1.优点:①作用部位在肠道,几乎不被吸收入血,故对肝肾基本没有影响;②单用不会引起低血糖;③不增加体重;④对心血管有保护作用。
2.缺点:①可引起腹胀、排气增多、腹泻等胃肠道反应;②单用不会引起低血糖,但与其他降糖药联用可引起低血糖。
3.适应证:适合于以碳水化合物为主食,餐后血糖升高为主的糖尿病患者(包括1型和2型),也可用于“糖尿病前期”患者。
使用注意事项
1)α-糖苷酶抑制剂要求与第一口饭一起嚼服,服用方法不当会影响疗效
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