镇静催眠抗癫痫培训课件.pptVIP

镇静催眠抗癫痫;第五章 镇静催眠药和抗癫痫药;第一节 镇静催眠药 sedative-hypnotics;作用：镇静、催眠、抗癫痫、抗焦虑;巴比妥类（20世纪初） 苯并二氮杂卓类（20世纪60年代） 新型镇静催眠药（20世纪90年代）;二、苯并二氮杂卓类药物;（一）基本结构;苯并二氮卓类药物结构特征;(二)结构分类;1. 安定类;;;;;3.噁唑仑类;;小结：苯二氮卓类药物的结构类型;(三)苯并二氮卓类药物的构效关系 ;(三)苯并二氮卓类药物的构效关系 ;;(三)苯并二氮卓类药物的构效关系 ;地西泮，安定;;;;地西泮，安定;在胃酸作用下，4,5-开环 进入碱性 肠道，又闭环 4,5-开环，不影响 生物利用度 ;代表药物——地西泮 ;代表药物——地西泮 ;中枢神经抑制性递质?－氨基丁酸（GABA）作用于GABA受体，导致中枢神经系统抑制。苯二氮卓受体与GABA受体复合;三、新型镇静催眠药 Nonbenzodiazepine GABAA Agonists ;;Another new kind of sedative hypnotics is Zaleplon (Sonata) . It belongs to pyrazo-pyrimidines(吡唑并嘧啶类）.;Zopiclone belonged to the pyrrolidones（吡咯酮类） which are used in clinic. It reacts rapidly and it can improve the quality of sleep. But it will cause abstinent symptom（戒断症状） after drug withdrawal suddenly.;小结;第二节 抗癫痫药;抗癫痫药物分类（化学结构）;;;（二）常见巴比妥类药物（分类）;;;;催眠 静脉麻醉药;(三) 构效关系;1）解离度与药效的关系：;1）解离度与药效的关系：;1）解离度与药效的关系：;什么是脂水分配系数？;2）脂水分配系数与药效的关系：;5位双取代基的总碳数;2）脂水分配系数与药效的关系：;代谢难易与药物持续作用时间;(三) 构效关系;;;;(五) 巴比妥类药物的合成通法;(五) 巴比妥类药物的合成通法; 镇静、催眠、抗癫痫、抗焦虑 缺点：成瘾性、耐受性、安全范围;巴比妥类药物内容小结;1、为什么巴比妥酸和5-单取代巴比妥酸没有镇静催眠作用？ 2、试从药物的不稳定性角度思考，为什么巴比妥类药物的钠盐不能做成水针剂。 3、写出以下药物结构式：三唑仑、艾司唑仑、地西泮、奥沙西泮、酒石酸吡唑旦、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平;抗癫痫药物分类（化学结构）;二、巴比妥类同型物;苯妥英钠 sodium phenytoin;二）理化性质;三）体内代谢;四）作用;卡马西平 carbamazepine，CBZ;; 举例：;三）理化性质 1、结构为一个大的共轭体系，乙醇溶液在一定波长下有最大吸收。 2、光照条件下形成二聚体和10，11-环氧化物,变成橙黄色。避光保存。 3、片剂在潮湿环境中硬化（二水合物），溶解↓，吸收↓，药效↓。 干燥保存。;四）代谢 在肝脏广泛代谢 10，11位环氧化物也具有抗癫痫活性——10,11-环氧卡马西平;五） 作用;相关药物;三、二苯并氮杂卓类;;GABA氨基转移酶抑制剂;拟GABA药物;卤加比 halogabide;生物转化过程; 丙戊酸钠 丙戊酰胺 1978年，广谱低毒 增加脑内GABA浓度;六、其他结构类;六、其他结构类;内容小结镇静催眠抗癫痫;第五章 镇静催眠药和抗癫痫药;第一节 镇静催眠药 sedative-hypnotics;作用：镇静、催眠、抗癫痫、抗焦虑;巴比妥类（20世纪初） 苯并二氮杂卓类（20世纪60年代） 新型镇静催眠药（20世纪90年代）;二、苯并二氮杂卓类药物;（一）基本结构;苯并二氮卓类药物结构特征;(二)结构分类;1. 安定类;;;;;3.噁唑仑类;;小结：苯二氮卓类药物的结构类型;(三)苯并二氮卓类药物的构效关系 ;(三)苯并二氮卓类药物的构效关系 ;;(三)苯并二氮卓类药物的构效关系 ;地西泮，安定;;;;地西泮，安定;在胃酸作用下，4,5-开环 进入碱性 肠道，又闭环 4,5-开环，不影响 生物利用度 ;代表药物——地西泮 ;代表药物——地西泮 ;中枢神经抑制性递质?－氨基丁酸（GABA）作用于GABA受体，导致中枢神经系统抑制。苯二氮卓受体与GABA受体复合;三、新型镇静催眠药 Nonbenzod