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1 雾化不用抗生素是预防耐药,
2 糜蛋白酶会损伤肺泡外表活性物质和纤毛摆动不主张用于雾
化,
3 肝素是强酸类的可以引起气道高反响故不要用来雾化,
4 激素雾化吸入每天〉1.5mg/d全身副作用增加,
5 临床要注意氨溴索等一些注射液用于雾化时,注意药液中含有
防腐剂会引起气道反响或 哮喘 发作。
6 生理盐水的浓度也有关系,高渗等渗都不建议用,最好用蒸馏
水。
通过雾化吸入促进排痰的方法有 :1 稀释及水化剂:指用于形成
吸入气雾的蒸馏水及盐水.2 粘液溶化药物:痰易净,碳酸氢钠溶
液,酶制剂(胰蛋白酶,链激酶等).3 外表张力调节剂:洗涤剂,酒
精等.
肝脏不仅仅有灭活药物的作用,还有活化药物的作用。有一类药
物叫前体药物,意思就是药物本身是没有活性的,汲取后进入肝
脏活化才能发挥作用。
这种药物还不少,比方氯沙坦、辛伐他汀、洛伐他汀等都是。激
素里面就包含前体药物和本身就有活性的药物,从药品名称上就
可以区分,但凡含有“龙〞字或“氢化〞的就不需活化,比方氢
化可的松、甲强龙,地塞米松,像强的松就是需要在肝脏活化的。
糖皮质激素经典的作用途径是核受体途径,但目前发觉糖皮质激
素也可通过膜受体途径作用,且起效时间更快。
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雾化吸入性糖皮质激素需同时具备抗炎作用强及脂溶性强 〔因其
吸入后主要是通过粘膜局部汲取〕两个特点,地塞米松抗炎作用
强但脂溶性弱,故作为雾化吸入作用差,但由于其价格低,在基
层医院仍用得较多。目前雾化吸入用糖皮质激素推举普米克令舒
〔吸入用布地奈德混悬液〕。
理想的吸入性糖皮质激素在药效学上应有高的糖皮质激素受体
亲和力 高的局部抗炎活性和高的糖皮质激素受体特异性;而在
药代动力学上应为口服生物利用度低 能增加肺组织的摄取和储
存、具肺/全身之比高,全身汲取后可被肝脏首过代谢失活,全
身去除迅速,并对下丘脑-垂体-肾上腺轴〔HPA〕抑制作用小的
特点。脂溶性高的糖皮质激素,易透过细胞膜,能较多的具备上
述理想的条件。目前常用的吸入型糖皮质激素有丙酸氟替卡松〔f
luticasone propionate,FP〕、二丙酸倍氯松〔beclomethaso
ne Dipropionate ,BDP〕和布地奈德(budesonide,BUD)等。
地塞米松制剂分两种:醋酸地塞米松片和地塞米松磷酸钠注射
液,前者易溶于有机溶剂如丙酮,后者易溶于水,我们用来雾吸
的是地塞米松磷酸钠注射液,应该是水溶性。脂溶性药物能溶于
生物膜类脂质中,较易汲取,且与其脂/水分配系数相关联;而
水溶性药物是通过生物膜的膜孔来汲取,其汲取率与分子大小呈
负相关,则小分子药物汲取率高,大分子则难以汲取。估量地塞
米松磷酸钠难以进入细胞膜,但可进入血液循环,其作用主要为
全身作用。
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地塞米松又称为“氟甲去氢氢化可的松〞,
所以地塞米松不需在肝脏活化而强的松必须在肝内活化后才有
生物活性。
我们使用的地塞米松制剂有两种:地塞米松醋酸脂和地塞米松磷
酸钠,前者易溶于丙酮而不溶于水,后者易溶于水。目前市场上
绝大多数地塞米松都是磷酸钠制剂,可以雾化吸入。但是国内地
塞米松说明书用法局部一般没有吸入医治。
其二,地塞米松又称为“氟甲去氢氢化可的松〞,但凡糖皮质激
素含有“龙〞字、“去甲〞、或“氢化〞的都有直接生物活性,
不需在肝脏活化。所以地塞米松不需在肝脏活化而强的松必须在
肝内活化后才有生物活性。
其三,地塞米松磷酸钠水溶性好,雾化后约 30分钟即可完全被
气管粘膜汲取入血,所以雾化用药与全身用药效果几乎相同。
其四,地塞米松磷酸钠脂溶性极差,雾化后几乎不能进入组织中。
通过放射性检测发觉,静脉使用甲泼尼龙后5分钟即已显示到达
肺组织。而地塞米松需要180分钟;这与地塞米松C11位引入氟
离子使其脂溶性大大降低有关。从这个角度来说,甲泼尼龙穿透
支气管肺泡的能力就比地塞米松强。其它地塞米松的受体亲和力
低、血浆蛋白结合率高等,使其吸入医治与全身医治缺少差异。
其五,没有布地奈德药物的医院,病号穷的地方,可以使用甲泼
尼龙雾化医治替代,20~40mg/次。如果穷得连甲泼尼龙也用不
起可以口服激素医治
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