药物化学第九章.pptx

会计学;第 九 章;第九章 心血管系统药物;学习目标 ;第一节 抗心绞痛药;第一节 抗心绞痛药; 一、NO供体药物 ;硝酸甘油 ;结构特点;1.性状：本品为淡黄色的油状液体；无臭，带甜味。在乙醇中溶解，可以与丙酮、乙醚、冰醋酸、乙酸乙酯混溶，在水中略溶。具有挥发性并易吸潮，沸点145℃。 2.在碱性条件下迅速水解 3.在遇热或猛烈撞击下易发生爆炸，故药用为其10%的无水乙醇溶液，以便运输或贮存。;临床应用;硝酸异山梨酯 ;结构特点;1.性状：本品为白色结晶性粉末；无臭。在丙酮或三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水中微溶。熔点为68～72℃。比旋度为+135°～+140°（1%无水乙醇溶液）。 2.在酸、碱性溶液中易水解 。 3.在室温和干燥状态下较稳定，但在强热或猛烈撞击下也会发生爆炸。 ;临床应用;二、钙拮抗剂;硝苯地平 ;结构特点;1.性状：本品为黄色结晶性粉末；无臭，无味。在???酮或三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。熔点为171 ～175 ℃。 2.本品遇光极不稳定，分子内部发生光催化的歧化反应，降解产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物。后者对人体极为有害，故在生产、使用、贮存过程均应注意遮光。;硝苯地平的光歧化反应;临床应用;三、β受体拮抗剂 ;第二节 抗高血压药 ;一、作用于自主神经系统的药物;利血平 ;结构特点;1.性状：本品为白色至淡黄褐色的结晶或结晶性粉末；无臭，几乎无味。在三氯甲烷中易溶，在丙酮或苯中微溶，在水、甲醇、乙醇或乙醚中几乎不溶。 2.异构化：在光照和氧的影响下，3βH能发生差向异构化，生成无效的3-异利血平。 3.酯键水解：在酸性或碱性条件下，分子中两个酯基水解，生成利血平酸。;第二节 抗高血压药 ;第二节 抗高血压药 ;临床应用;二、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物;卡托普利 ;结构特点;1.性状：为白色或类白色结晶性粉末；有类似蒜的特臭，味咸。在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中溶解。比旋度为-126°～-132°（2%的乙醇溶液）。 2.还原性：分子中含有—SH有还原性，其水溶液或见光，能发生自动氧化生成二硫化合物。加入抗氧剂或螯合剂可延缓氧化速度。 ;临床应用;氯沙坦 ;结构特点;临床应用;抗心律失常药特指用于治疗心动过速型心律失常的药物。 分类： Ⅰ类：钠通道阻滞剂 Ⅱ类：β肾上腺素受体拮抗剂（简称β受体拮抗剂） Ⅲ类：选择性延长动作电位时程的药物（钾通道阻滞剂） Ⅳ类：钙通道阻滞剂（钙拮抗剂）;硫酸奎尼丁 ;结构特点;1.性状：本品为白色细针状结晶；无臭，味极苦。遇光渐变色。在沸水中易溶，在三氯甲烷或乙醇中溶解，在水中微溶，在乙醚中几乎不溶。比旋度为+275°～+290°。 2.绿奎宁反应：（6位有含氧取代的喹啉环的反应）;临床应用;盐酸普鲁卡因胺 ;结构特点;1.性状：本品为白色或淡黄色的结晶性粉末；无臭，有引湿性。在水中易溶，在乙醇中溶解，在三氯甲烷中微溶，在乙醚中极微溶。 2.酰胺键水解：在强酸、强碱性下或长期放置后能发生水解，但比普鲁卡因稳定。 3.芳香第一胺基易被氧化变色，在配制注射剂时可加入亚硫酸氢钠作为抗氧剂。 4.芳香第一胺基可发生重氮化偶合反应。 ;临床应用;二、β受体拮抗剂 ;三、 钾通道阻滞剂;盐酸胺碘酮 ;结构特点;1.性状：为白色至微黄色结晶性粉末；无臭，无味。在三氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在丙酮中微溶，在水中几乎不溶。 2.结构中具有羰基，加乙醇溶解后可与2,4-二硝基苯肼的高氯酸溶液反应，生成黄色的苯腙衍生物沉淀。 3.本品适量加硫酸，微热，即产生碘的紫色蒸气。 ;临床应用;四、 钙通道阻滞剂;充血性心力衰竭(CHF) 是心肌收缩力严重损害引起的疾病，症状是心输出量明显不足，而心脏血容量有所增加，其结果导致血压和肾血流降低，严重时发展成下肢水肿、肺水肿以及肾衰竭。 强心药 是一类加强心肌收缩力的药物，又称正性肌力药 。 分类 主要有强心苷类和非强心苷苷类（包括磷酸二酯酶抑制剂、钙敏化剂、β受体激动剂等） ;一、强心苷类 ;地高辛 ;结构特点;1.性状：为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。在吡啶中易溶，在稀醇中微溶，在三氯甲烷中极微溶解，在水或乙醚中不溶。 2.本品1ml置小试管中，加入含三氯化铁的冰醋酸1ml溶解后，沿管壁缓缓加入硫酸1ml，使成两液层，接界处显棕色，放置后，上层显靛蓝色。 3.其药理活性主要由苷元部分决定，糖苷基增强对心肌的亲和力。;临床应用;二、磷酸二酯酶抑制剂 ;概念： 调血脂药又称抗动脉粥样硬化药，是指能调节血脂的含量，防治动脉粥样硬化和冠心病等疾病的药物。 分类： 苯氧乙酸类 烟酸及其衍生物类 羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（他汀类） 其他类 ;第五节 调血脂药