药物制剂技术于广华模块三无菌制剂眼用液体制剂技术.pptx

会计学1 2模块三　无菌制剂第1页/共24页 3模块三 无菌制剂专题一 注射剂的制剂技术专题二 输液剂的制剂技术专题三 注射用无菌粉末 专题四 眼用液体制剂技术第2页/共24页 4 专题四 眼用液体制剂技术掌握滴眼剂的种类和质量要求；掌握滴眼剂常用附加剂的种类及选用。学会滴眼剂的容器及附件的处理、药液配制、灌装、质量检查。学会典型滴眼剂的处方及工艺分析。 教学目标第3页/共24页 5例1　氯霉素滴眼液处方：氯霉素 0.25g 氯化钠 0.9g 尼泊金甲酯 0.023g 尼泊金丙酯 0.011g 注射用水 加至 100ml制法：取尼泊金甲酯、丙酯，加沸注射用水溶解，于60℃时溶入氯霉素和氯化钠，过滤，加注射用水至足量，灌装，100℃ 30分钟灭菌。 【典型制剂】专题四 眼用液体制剂技术第4页/共24页 6 例2　醋酸可的松滴眼液(混悬液) 处方：醋酸可的松(微晶) 5.0g 吐温-80 0.8g　　　硝酸苯汞 0.02g 硼酸 20.0g  　　CMC-Na 2.0g 注射用水加至 1000ml制法：硝酸苯汞溶于50%的注射用水，加热40℃~50℃，加入硼酸、吐温-80溶解，3号垂熔漏斗过滤； CMC-Na溶于30%的注射用水，200目尼龙筛过滤，加热80℃~90℃，加醋酸可的松微晶搅匀，保温30分钟，冷至40℃~50℃，与硝酸苯汞等溶液合并，加注射用水至足量，200目尼龙筛过滤，灌封，100℃流通蒸汽灭菌30分钟。专题四 眼用液体制剂技术【典型制剂】【问题研讨】 什么是滴眼剂？生产工艺、质量要求与注射剂有何异同？ 第5页/共24页 7专题四 眼用液体制剂技术供洗眼、滴眼用以治疗或诊断眼部疾病的液体制剂滴眼剂：滴眼用的澄明溶液或混悬剂。质量要求同注射剂眼用液体制剂洗眼剂：将药物配成一定浓度的灭菌水溶液，供眼部冲洗、清洁用。第6页/共24页 8 (1)pH(耐受pH5.0-9.0)； (2)渗透压(适应相当于0.6~1.5%氯化钠)； (3)无菌； (4)可见异物 (混悬剂颗粒细度检查，15μm以下不得少于90%，50 μm的不得超过10％)； (5)粘度(合适4.0-5.0cpa·s)； (6)稳定性。专题四 眼用液体制剂技术滴眼剂的质量要求第7页/共24页 9 (1)药物从眼睑缝隙的损失(70％，眨眼90％)； (2)药物从外周血管消除； (3)pH值和pKa值； (4)刺激性； (5)表面张力(小有利于泪液与滴眼剂混合) ； (6)适量的表面活性剂有促进吸收作用； (7)粘度(增加粘度有利于药物吸收)。影响吸收的因素专题四 眼用液体制剂技术 眼用药物吸收途径：经角膜和结膜。第8页/共24页 10一、滴眼剂的处方（一）pH值调节剂 正常眼可耐受pH值为～。1．磷酸盐缓冲液 按不同比例配合。2．硼酸盐缓冲液 先配成1.24%的硼酸溶液及1%硼砂溶液、再按不同量配合可得～。（二）等渗调节剂眼球能适应的渗透压范围相当于浓度为0.6%～1.5%的氯化钠溶液。等渗调节剂，如氯化钠、硼酸等。专题四 眼用液体制剂技术第9页/共24页 11有机汞类 硝酸苯汞。季铵盐类 苯扎溴铵等，pH小于5时作用减弱，与阴离子化合物反应失效。醇类 三氯叔丁醇，适于弱酸溶液，常用浓度0.35%～0.5%。苯乙醇常用浓度为0.5%。酯类 羟苯酯类（亦称尼泊金类），适于弱酸溶液。酸类 山梨酸，对真菌有较好的抑菌力。专题四 眼用液体制剂技术（三）抑菌剂一般滴眼剂（即用于无眼外伤的滴眼剂）应不得有铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌等致病菌第10页/共24页 12（四）增稠剂黏度适当增大可使药物在眼内停留时间延长，减少刺激，增加药效。适宜黏度在～5.0cPa·s。常用的稠剂：甲基纤维素、聚乙烯醇及聚维酮等。（五）稳定剂、增溶剂与助溶剂眼用的一些药物不稳定，需加抗氧剂和金属螯合剂。溶解度小的药物需加增溶剂或助溶剂。专题四 眼用液体制剂技术第11页/共24页 13 1.容器及附件处理； 2.配制与过滤； 3.无菌灌装(减压灌装)； 4.质检； 5.印字包装。专题四 眼用液体制剂技术二、滴眼剂的制备 遵循注射剂生产要求。不耐热药物，采用无菌操作法。用于眼部手术或眼外伤的制剂，应制成单剂量包装如安瓿剂，并按安瓿生产工艺进行。洗眼液用输液瓶包装，按输液工艺处理。 第12页/共24页 14专题四 眼用液体制剂技术1．氯霉素滴眼液处方及工艺分析。2．醋酸可的松滴眼液（混悬液）处方及工艺分析。【问题解决】第13页/共24页 15处方：氯霉素(主药)