药理学课件-传出神经系统药.pptVIP

传出神经系统药 （ Drugs Affecting the Efferent Nervous System ） 第五节 肾上腺素受体阻断药 (Adrenoceptor Blocking Drugs )?? 1.掌握酚妥拉明的作用、临床应用及不良反应 2.掌握β受体阻断药的作用、临床应用、不良反应及禁忌证 3.理解酚苄明、普萘洛尔、噻吗洛尔、阿替洛尔及拉贝洛尔的作用和临床应用 4.了解妥拉唑啉、哌唑嗪、吲哚洛尔及美托洛尔的作用和临床应用 【学习目标】 肾上腺素受体阻断药是一类能与肾上腺素受体结合，本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药与肾上腺素受体结合，从而产生抗肾上腺素作用的药物。 概 述 分 类 按这类药物对α和β受体的选择性不同，可分为 α受体阻断药 β受体阻断药 α、β受体阻断药 一、α受体阻断药 目前临床上常用的有两类: 1.短效α受体阻滞剂，如酚妥拉明 2.长效α受体阻滞剂，如酚苄明 α受体阻断药 α受体阻断药能能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。这是因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，但不影响与血管舒张有关的β受体。所以，肾上腺素激动α受体的血管收缩作用被取消，而激动β受体舒张血管作用得以充分表现。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，α受体阻断药只能取消或减弱其升压作用而“无翻转作用”。 α受体阻断药分类 根据α受体阻断药对α1、α2受体选择性的不同，可将其分为非选择性α受体阻断药（α1、α2受体阻断药）、选择性α1受体阻断药和选择性α2受体阻断药。 （一）α1、α2受体阻断药 酚妥拉明(Phentolamine) 酚妥拉明又称立其丁（Regitine），口服的效果较差，仅为注射给药的20%，一般作肌内或静脉注射，2～5 分钟即起作用。 体内代谢迅速，大多数以灭活的形式，从尿中排泄，作用时间短，一般1.5小时左右。 酚妥拉明 【作用】 能选择性阻断α受体，对抗肾上腺素的α型作用。 与α受体的结合较为疏松,极易解离,故阻断α受体的作用弱而短暂，是竞争性α受体阻断剂。 酚妥拉明 【作用】 1.扩张血管：静脉注射能使血管舒张，血压下降，肺动脉压和外周血管阻力降低 2.兴奋心脏：可使心收缩力加强、心率加快、心排出量增加。偶可致心律失常。 3.其他：有拟胆碱作用和组胺样作用，使胃肠平滑肌兴奋、胃酸分泌增加、皮肤潮红等。 酚妥拉明 【临床应用】 1.用于外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性疾病，也用于血栓 闭塞性脉管炎 2.NA静脉滴注发生外漏时 可用本品作皮下浸润注射 酚妥拉明 【临床应用】 3.用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象以及术前的治疗。 4.抗休克：能增加心排出量，舒张血管，降低外周阻力，使休克时的内脏血流灌注改善，解除微循环障碍，并能降低肺循环阻力，防止肺水肿的发生。 酚妥拉明 【临床应用】 5.治疗充血性心力衰竭 应用酚妥拉明以后： 扩张血管→外周阻力↓→心脏后负荷↓ →左室舒张末期压与肺动脉压下降→心排出量↑→ 心力衰竭减轻，肺水肿减轻 酚妥拉明 【不良反应】 1.低血压，较常见。 2.胃肠道平滑肌兴奋致腹泻、腹痛、恶心、呕吐和诱发溃疡。 3.有时可致心律失常。 4.胃炎、胃、十二指肠溃疡病，冠心病慎用。 妥拉唑啉（tolazoline） 妥拉唑啉对α受体阻断作用与酚妥拉明相似，但作用较弱，而组胺样作用和拟胆碱作用较强。口服和注射均易吸收，大部分以原形经尿排泄。主要用于血管痉挛性疾病的治疗，局部浸润注射用以处理去甲肾上腺素静脉滴注时药液外漏。不良反应与酚妥拉明相似，但发生率较高。 酚苄明（phenoxybenzamine） 【体内过程】 口服吸收20%～30%，主要采用口服和静脉给药。因刺激性大，不作肌内注射和皮下注射。起效较慢，但作用强大而持久，一次给药作用可持续3～4天。主要经肝代谢，经尿和胆汁排泄。 酚苄明（phenoxybenzamine） 【作用】 酚苄明能阻断血管平滑肌的α受体，舒张血管，降低外周阻力，使血压降低。由于血压下降可引起反射性交感神经兴奋，加之酚苄明对去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜α2受体的阻断作用及对摄取-1、摄取-2的抑制作用，可使心率加快。高浓度的酚