药理学课件-传出神经系统药.pptVIP

传出神经系统药 （ Drugs Affecting the Efferent Nervous System ） 　　　 第三节 胆碱能受体阻断药 （Cholinoceptor blocking rugs） 临床案例 女性，23岁。口服50％敌敌畏60ml，大约10分钟后出现呕吐、大汗，随后昏迷，急送入院。检查：呼吸急促，32次/分，血压18.7/13.3kPa（140/100mmHg）,心律紊乱，肠鸣音亢进，双侧瞳孔1～2mm，胸前有肌颤。 病人入院后，除给洗胃和氯解磷定治疗外，还应立即注射何种药物抢救？为什么？ 1.掌握阿托品的作用、临床应用、不良反应和禁忌证 2.理解山莨菪碱、东莨菪碱及普鲁本辛的作用和临床应用 3.了解后马托品、托吡卡胺及哌仑西平的作用和临床应用 4.了解琥珀胆碱、泮库溴铵的作用和临床应用 【学习目标】 　　胆碱受体阻断药是一类能与胆碱受体结合不产生或极少产生拟胆碱作用，却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体结合，从而产生抗胆碱作用的药物。根据其对胆碱受体选择性的不同，可分为M胆碱受体阻断药和N胆碱受体阻断药。 胆碱受体阻断药分类 一、阿托品及阿托品类生物碱 阿托品 山莨菪(音党)碱 东莨菪碱等 二、阿托品的合成代用品 后马托品 托吡卡胺 溴丙胺太林等 一、M胆碱受体阻断药 【体内过程】 口服易吸收，1小时后血药浓度达峰值，生物利用度为50%，作用持续时间约3～4小时。 肌肉注射后，15～20分钟血药浓度达峰值，可广泛分布于全身组织，t1/2为2～4小时，约有50%～60%药物以原形经肾排泄，其余以水解和结合产物经肾排出。?? 阿托品（Atropine） 【作用】 阿托品的药理作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少—瞳孔散大和调节麻痹—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—心率增快—中枢作用?? 阿托品（Atropine） 【作用】 1.抑制腺体分泌 阿托品可阻断M受体，抑制腺体分泌。其中，汗腺和唾液腺对阿托品最敏感，很小剂量就能使其分泌减少，剂量增大，抑制作用加强；对呼吸道腺体作用较强；大剂量也能抑制胃液分泌，但对胃酸分泌影响较小。 ?? 阿托品（Atropine） 【作用】 2.对眼的作用 （1）扩瞳：阿托品能阻断瞳孔括约肌上M受体，松弛瞳孔括约肌，导致瞳孔扩大。 （2）升高眼内压：由于瞳孔扩大，因而前房角间隙变窄，阻碍房水回流入巩膜静脉窦，造成眼内压升高。 阿托品（Atropine） 阿托品（Atropine） 【作用】 （3）调节麻痹：阻断睫状肌M受体，使睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，导致视远物清楚，而视近物模糊，这一作用称为调节麻痹。 M受体阻断药（上）和M受体激动药（下）对眼的作用 3.松弛内脏平滑肌 阿托品通过阻断内脏平滑肌上的M受体，松弛多种内脏平滑肌，尤其对处于痉挛状态的平滑肌作用更为明显。其中对胃肠壁平滑肌松弛作用最强，对尿道和膀胱壁平滑肌也有一定的松弛作用，对胆管、输尿管和支气管平滑肌松弛作用较弱，对子宫平滑肌影响很小。 阿托品（Atropine） 【作用】 4.兴奋心脏 （1）加快心率：较大剂量阿托品能阻断窦房结的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快。心率加快的程度取决于迷走神经张力，在迷走神经张力高的青壮年，心率加快作用明显，对幼儿及老年人影响较小。 阿托品（Atropine） 【作用】 阿托品（Atropine） （2）加速房室传导：阿托品能拮抗迷走神经，加快房室传导。 【作用】 4.兴奋心脏 5.扩张血管 治疗量阿托品对血管影响很小，大剂量阿托品可扩张血管，消除血管痉挛，尤其以皮肤血管扩张最明显。扩血管作用机制未明，可能是阿托品导致出汗减少引起体温升高后的代偿性散热反应，也可能是阿托品直接舒张血管的作用。 阿托品（Atropine） 【作用】 6.兴奋中枢神经系统：阿托品治疗量（0.5～1mg）对中枢神经系统兴奋作用不明显，较大剂量(1～2mg)能兴奋延髓呼吸中枢，大剂量（3～5mg）则中枢兴奋作用明显增强，中毒剂量（10mg以上）可产生中枢中毒症状。 阿托品（Atropine） 【作用】 【临床应用】 1.内脏绞痛和遗尿症：可用于多种内脏绞痛，其中，对胃肠绞痛及膀胱刺激症状疗效较好，对胆绞痛和肾绞痛单用阿托品疗效较差，应配伍镇痛药，以增强疗效。利用阿托品松弛膀胱逼尿肌的作用，可用于遗尿症。 阿托品（Atropine） 【临床应用】 2.利用其抑