同时诱导EGFR和PARP蛋白降解的化合物及制备方法和应用.pdfVIP

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2023-03-01 发布于四川
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同时诱导EGFR和PARP蛋白降解的化合物及制备方法和应用.pdf

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同时诱导EGFR和PARP蛋白降解的化合物及制备方法和应用，属于药物化学领域；本发明提供了一系列带有两个独立抑制剂单元和一个E3连接酶配基的新型双重靶向降解化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、立体异构体或前药在制备治疗或预防肿瘤的药物中的应用。本发明方法提供的化合物能同时有效诱导EGFR和PARP在胰腺癌细胞株和1299细胞中E3连接酶依赖性的降解，并有效抑制癌细胞的生长。能够解决肿瘤异质性和逆转化疗耐药性的晚期癌症的靶标多样性。本发明方法为EGFR和PARP介导的肿瘤和/或其他疾病的治疗，提

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112939965 A (43)申请公布日 2021.06.11 (21)申请号 202110170636.0 A61P 35/00 (2006.01) (22)申请日 2